阿可替尼/阿卡替尼:第二代高效BTK抑制剂
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)在B细胞恶性肿瘤的治疗中扮演着举足轻重的角色,而口服BTK抑制剂也已成为抗击这类疾病的重要手段。在此背景下,阿可替尼/阿卡替尼(Acalabrutinib)作为第二代的杰出代表,凭借其高选择性和强大的共价BTK抑制能力,脱颖而出。与初代的BTK抑制剂伊布替尼(ibrutinib)相比,阿可替尼在体外实验中显示了更低的脱靶活性,这意味着它可能具有更佳的耐受性。

在美国,阿可替尼分别于2017年和2019年获得了复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗批准。不止于此,阿可替尼还在其他B细胞恶性肿瘤的治疗中进行了广泛的试验,涵盖了单一用药和联合用药两种模式。最新的临床研究结果表明,阿可替尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)。特别是在那些未曾接受治疗的CLL患者中,无论是否与奥妥珠单抗(Obinutuzumab)联合使用,阿可替尼都展现出了对PFS的明显改善效果。
从安全性角度来看,阿可替尼展现出了相当高的耐受性,多数报告的不良反应均属于轻微至中度(其中最常见的包括头痛和腹泻),最常见的严重反应是感染和白细胞和红细胞计数低,并且因不良反应而停药的情况相对较少。
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