莫博替尼（莫博赛替尼）2024版最新说明书

适应症：

适用于治疗患有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，其疾病在基于铂的化疗期间或之后进展。

作用机制：

莫博替尼能特异性地识别和结合EGFR 20号外显子插入突变的ATP结合位点。它与EGFR结合后，能抑制由于EGFR ex20ins突变引发的异常EGFR信号通路。通过抑制异常的EGFR信号通路，莫博替尼可以阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，延缓肿瘤的发展。

用药方法：

每日口服160毫克（通常为4粒胶囊）

副作用：

1.胃肠道反应：恶心和呕吐是莫博替尼常见的副作用，这可能与药物对胃肠道的刺激有关。此外，腹泻也是许多患者在使用莫博替尼后会遇到的问题，有数据显示，高达93%的患者会出现腹泻。

2.食欲减退：使用莫博替尼后，部分患者可能会出现食欲减退的情况，这可能与药物对胃肠道的影响有关。

3.口腔炎：口腔炎也是莫博替尼的一个常见副作用，表现为口腔黏膜的炎症或溃疡。

4.其他不良反应：除了上述副作用外，莫博替尼还可能导致血肌酐升高、淋巴细胞下降、甲沟炎、皮肤干燥、疲乏、低镁血症、低钾血症、血小板计数下降以及肝酶升高等不良反应。这些反应可能会对患者的身体状况产生影响，需要密切关注。

警告及注意事项：

1.QTc间期延长和尖端扭转型室速：

莫博替尼可能导致QTc间期延长，进而引发尖端扭转型室速，这是一种可能致命的心律失常。因此，在使用莫博替尼前，应评估患者的基线QTc间期和电解质水平，并在治疗期间定期监测。若出现QTc间期延长的体征或症状，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

2.间质性肺病（ILD）/肺炎：

使用莫博替尼期间，应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状。若疑似出现ILD/肺炎，应立即停止用药，并进行相关检查。若确诊为ILD/肺炎，则需永久停止使用莫博替尼。

3.心脏毒性：

莫博替尼可能引起心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病等。因此，治疗期间应监测心脏功能，特别是左心室射血分数。

药物相互作用：

1.与CYP3A4抑制剂的相互作用：莫博替尼主要通过肝脏细胞色素P450（CYP）3A4代谢。与强效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）合用时，莫博替尼的血药浓度会显著增加，可能增加不良反应的风险。因此，应避免与强效CYP3A4抑制剂同时使用，或根据需要进行剂量调整。

2.与延长QTc间期药物的相互作用：莫博替尼本身可能导致QTc间期延长。与其他已知会延长QTc间期的药物（如抗心律失常药、抗组胺药等）合用时，可能会增加心律失常的风险。因此，应避免同时使用这类药物，或在必要时进行密切的心电图监测。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者、老年人请谨慎用药。