患者必读：克唑替尼/赛可瑞靶向药的说明书基本信息一览

一、通用名称：克唑替尼、Crizotinib

商品名称：赛可瑞、Xalkori

其他名称：克挫替尼、Crizalk

二、谁可以服用克唑替尼？适应症？

克唑替尼/赛可瑞（Crizotinib）主要用于以下病症：

1、ALK-或ROS1-阳性转移性非小细胞肺癌癌症（NSCLC）：适用于治疗成年转移性非小细胞肺癌癌症患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）或ROS1-阳性。

2、复发性或难治性（R/R）系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）：适用于治疗ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤的1岁儿童患者以及老年人和年轻人。

使用限制：克唑替尼在复发或难治性、全身ALK阳性ALCL的老年人中的安全性和有效性尚未确定。

3、不可切除、复发或难治（R/R）的ALK阳性炎症性肌纤维母细胞瘤（IMT）：适用于治疗1岁及以上患有ALK阳性的不可切除、复发或难治性炎性肌纤维母细胞瘤的成人和儿童患者。

三、克唑替尼有什么副作用？

克唑替尼的临床研究中，最常见的副作用为视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变；经上市后还出现了血液肌酸磷酸激酶升高等不良事件；处方信息中报告的警告与注意事项还包括肝中毒、间质性肺病/肺炎、QT间期延长、心动过缓、严重的视力丧失、儿童和青年ALCL患者或儿童IMT患者的胃肠道毒性。

四、应该如何服用克唑替尼？

1、推荐剂量：对于患有ALK或ROS1阳性转移性NSCLC、ALK阳性ALCL、ALK阳性IMT的成人患者，克唑替尼推荐剂量是每日两次口服250mg；对于儿科患者和年轻人，推荐剂量是每日两次口服280mg/平方米。如果患者无法吞咽胶囊，可以使用颗粒剂型。颗粒剂的推荐剂量是每日两次口服250mg（2颗50mg和1颗150mg），直到出现疾病进展或不可接受的毒性。

2、用药管理：克唑替尼以口服胶囊或颗粒的形式存在，每日两次，无论是否进食。请勿咀嚼、压碎或拆分胶囊。如果错过了一剂克唑替尼胶囊或颗粒，请补足该剂量，除非下一剂在6小时内到期。如果在服用一定剂量后出现呕吐，请不要再服用额外剂量。在规定的时间服用下一剂。

克唑替尼颗粒可通过两种方式给药，一种是打开装有克唑替尼颗粒的外壳，将里面的东西直接倒进患者的嘴里；另一种则是打开装有克唑替尼颗粒的外壳，将内含物倒进消费者提供的口服给药助剂（如勺子、药杯）中。通过给药辅助装置将颗粒直接送入患者口腔。给药后立即给药足量的水，以确保所有药物都被吞咽。

五、怎么储存克唑替尼？

克唑替尼胶囊（200mg、250mg）和克唑替尼口服颗粒（20mg、50mg、150mg）可在室温20°至25°C（68°至77°F）下储存；允许在15°至30°C（59°至86°F）之间进行偏移。

六、克唑替尼是如何工作的？

克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS 1（c-ROS）和受体d‘origine Nantais（RON）。易位可以影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调，这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活。克唑替尼在使用肿瘤细胞系的基于细胞的分析中证明了对ALK、ROS1和c-Met磷酸化的浓度依赖性抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4（EML 4）或核磷蛋白（NPM）-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性。

在体外，克唑替尼在临床可达到的暴露量下诱导ALCL来源的细胞系（包含NPM-ALK）凋亡并抑制其增殖和ALK介导的信号传导。在ALCL小鼠模型中获得的体内数据显示，在每天一次100mg/kg的剂量下，肿瘤完全消退。

七、如果服用克唑替尼过量会怎么样？

克唑替尼的最大耐受剂量与推荐给药方案相同（250mg，每日两次）。这是根据对晚期实体瘤患者进行的1期剂量递增研究确定的。克唑替尼过量的治疗应包括对症治疗和其他支持措施。