塞瑞替尼的中文说明书完整版下载指南

一、通用名称：塞瑞替尼、Ceritinib

商品名称：赞可达、Zykadia

其他名称：色瑞替尼、赛立替尼

二、适应症：

塞瑞替尼/色瑞替尼（Ceritinib）适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤经FDA批准的检测呈间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。

三、用法用量：

1、患者选择：根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择使用ZYKADIA治疗转移性非小细胞肺癌的患者。

2、推荐剂量：塞瑞替尼的推荐剂量为450mg，每日一次，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过了一剂塞瑞替尼，请补足该剂量，除非下一剂在12小时内到期。如果在治疗过程中出现呕吐，不要额外给药，继续使用下一个预定剂量的塞瑞替尼。

3、不良反应的剂量调整：使用塞瑞替尼可能会出现不良反应，可在医生的指导下调整药物的剂量，首剂塞瑞替尼可减量300mg；第二次剂量减少150毫克；每日一次随食物口服，不能耐受150mg的患者应停用塞瑞替尼。

（1）强效CYP3A抑制剂：在治疗期间，避免同时使用强效CYP3A抑制剂。如果同时使用强效CYP3A抑制剂不可避免，则将ZYKADIA剂量减少约三分之一，四舍五入到150mg剂量强度的最接近倍数。停用强效CYP3A抑制剂后，恢复服用强效CYP3A抑制物前服用的塞瑞替尼剂量。

（2）重度肝功能损害患者：对于严重肝损伤患者（Child-Pugh C），将塞瑞替尼剂量减少约三分之一，四舍五入到150mg剂量强度的最接近倍数。

四、不良反应：

在塞瑞替尼的临床研究中，最常见的不良反应（发生率≥25%）是腹泻、恶心、呕吐、疲劳、腹痛、食欲下降和体重减轻。

五、供应和储存：

塞瑞替尼胶囊的储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

六、作用机制：

塞瑞替尼是一种激酶抑制剂。在临床相关浓度的生化或细胞测定中鉴定的塞瑞替尼抑制靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，西立替尼对ALK最为有效。在体外和体内测定中，塞瑞替尼抑制了ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌症细胞的增殖。

塞瑞替尼抑制了表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并显示出对小鼠和大鼠EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制作用。塞瑞替尼在携带EML4 ALK阳性NSCLC异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，在临床相关范围内的浓度下对克唑替尼表现出耐药性。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09063