Encorafenib副作用

2018年6月27日，由Array BioPharma研发的B-Raf激酶抑制剂encorafenib获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，其商品名为Braftovi。encorafenib被批准联合贝美替尼(binimetinib)治疗B-Raf原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(BRAF)V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。

Encorafenib与贝美替尼联用推荐剂量为每次450mg，每天1次，Encorafenib是首次批准的可与丝裂原活化的细胞外信号调节激酶抑制剂联合使用的BRAF抑制剂。

Encorafenib在与贝美替尼的联合使用治疗黑色素瘤的试验中表现出了非常令人欣喜的效果，不过同时还存在一些副作用。

在安全性方面，贝美替尼联合Encorafenib治疗，常见副作用为疲劳43%，恶心41%，腹泻36%，呕吐30%，腹痛28%，便秘，皮疹22%，视力障碍，浆液性视网膜病变20%，出血19%，发热18%，头晕15%，外周水肿13%，高血压11%。

一些可能出现的严重副作用有原发性新恶性肿瘤。例如皮肤恶性肿瘤，在两药联用的临床试验中，有2.6%患者出现皮肤鳞状细胞癌(cutaneous squamous cell carcinoma,cuSCC)，包括角化棘皮瘤(KA)及1.6%患者发生基底细胞癌。

接受Encorafenib和贝美替尼联用治疗有19%患者发生出血事件，其中≥3级为3.2%，最常见的是胃肠道出血。