比美替尼(Binimetinib)的用法用量:常用剂量、剂量调整
比美替尼(Binimetinib)通常与另一种药物康奈非尼(Encorafenib)联合使用,这两种药物在不同的点上针对相同的信号通路,可以相互协同,减缓癌细胞的增长。
比美替尼的常用剂量
1、成人转移性黑色素瘤
与康奈非尼联合用药,每次口服45毫克,每12小时一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
2、非小细胞肺癌
与康奈非尼联合用药,每次口服45毫克,每12小时一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
比美替尼的给药建议
1、比美替尼(Binimetinib)可与食物同服,也可空腹服用。
2、若漏服剂量,距下次服药时间不足6小时则无需补服。
3、服药后若发生呕吐,无需额外补服,按原计划服用下次剂量即可。
比美替尼的剂量调整
首次剂量降低:每次口服30毫克,每12小时一次。
后续调整:若无法耐受每次30毫克、每12小时一次的剂量,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
若永久停用康奈非尼,则也应停用比美替尼(Binimetinib)。
比美替尼特殊人群剂量调整
1、肾功能不全时的剂量调整
不建议调整剂量。
2、肝功能不全时的剂量调整
轻度肝功能不全:不建议调整剂量。
中度或重度肝功能不全:推荐剂量为每次口服30毫克,每日2次。
比美替尼具体不良反应的剂量调整
1、心肌病
(1)无症状、左心室射血分数(LVEF)较基线绝对下降超过10%且低于正常下限(LLN)
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周;每2周评估一次LVEF。若LVEF恢复至正常下限或以上,且较基线绝对下降≤10%,同时患者无症状,可降低剂量恢复比美替尼(Binimetinib)治疗。若LVEF在4周内未恢复,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2)有症状的充血性心力衰竭,或LVEF较基线绝对下降超过20%且低于LLN
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
2、静脉血栓栓塞
(1)非复杂性深静脉血栓(DVT)或肺栓塞(PE)
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗。若症状改善至0级或1级,可降低剂量恢复治疗。若未改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2)危及生命的肺栓塞
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
3、浆液性视网膜病变
(1)有症状的浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长10天。若症状改善且无症状,可按原剂量恢复治疗。
(2)若未改善
可降低剂量恢复治疗或永久停用比美替尼(Binimetinib)。
4、视网膜静脉阻塞(RVO)
任何级别:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
5、葡萄膜炎
(1)1级、2级或3级
若1级或2级葡萄膜炎对特定眼部治疗无反应,或为3级葡萄膜炎,暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长6周。若症状改善,可按原剂量或降低剂量恢复治疗。若未改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2)4级
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
6、间质性肺病
2级:暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若症状改善至0级或1级,可降低剂量恢复治疗。若4周内未缓解,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
3级或4级:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
7、肝毒性
(1)2级AST或ALT升高
维持当前剂量。若2周内无改善,暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,直至恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,然后按原剂量恢复治疗。
(2)首次出现3级AST或ALT升高
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,可降低剂量恢复治疗。若未改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(3)复发性3级AST或ALT升高
考虑永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(4)首次出现4级AST或ALT升高
永久停用比美替尼(Binimetinib),或暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,可降低剂量恢复治疗。若未改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(5)复发性4级AST或ALT升高
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
8、横纹肌溶解症或肌酸磷酸激酶(CPK)升高
(1)4级无症状CPK升高,或任何级别CPK升高伴症状或肾功能损害
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若改善至0级或1级,可降低剂量恢复治疗。若4周内未缓解,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
9、皮肤反应
2级:若2周内无改善,暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,直至恢复至0级或1级。首次发生时可按原剂量恢复治疗,复发时降低剂量。
3级:暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,直至恢复至0级或1级。首次发生时可按原剂量恢复治疗,复发时降低剂量。
4级:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
10、其他不良反应(包括出血)
(1)复发性2级或首次出现任何3级
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若改善至0级或1级,可降低剂量恢复治疗。若4周内未缓解,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2)首次出现任何4级
永久停用比美替尼(Binimetinib),或暂停比美替尼(Binimetinib)治疗,最长4周。若恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,可降低剂量恢复治疗。若未改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
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