舒尼替尼(索坦)不良反应
(索坦)是由辉瑞公司生产,一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用。舒尼替尼发挥抗癌作用的靶点包括:PDGFR(PDGFRα和PDGFRβ),VEGFR(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3),FLT-3, CSF-1R,kit和ret.。舒尼替尼广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤,有作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便的优点。
欧美支持舒尼替尼上市的关键临床研究的安全性中,在660例受试者,其中胃肠间质瘤(GIST)双盲、安慰剂对照研究中的受试者有202例,晚期肾细胞癌(RCC)阳性药物对照研究中的受试者有375例,胰腺神经内分泌瘤(pNET)安慰剂对照研究中的受试者有83例。 舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和肾细胞癌受试者的治疗方案为起始剂量50mg, 每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2方案)。胰腺神经内分泌瘤受试者的治疗方案为起始剂量37.5mg,口服,每日一次,连续给药,无停药期。胃肠间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)或胰腺神经内分泌瘤(pNET ) 受试者最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。关于潜在严重的不良反应:肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全等。
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