托法替布 使用说明

最早于2012年11月获FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的 JAK 抑制剂。2017年3月，获国家药监局批准，商品名为「尚杰」。

托法替尼与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用时托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。

出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗 。如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。

托法替尼常见副作用主要有头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(尤其是呼吸道和泌尿道感染)，会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高等。由于每个患者自身身体素质有所差异所以副作用程度也不尽相同，如果产生的服作用程度难以忍受应及时停药就医。

托法替布与一些药物间会产生相互作用，需要调整托法替布的剂量。同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替布的推荐剂量应为5 mg，每天一次。

托法替布与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。 不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替布合并用药。

中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤，的推荐剂量应为5 mg，每天一次。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。