纳地美定的作用原理是什么？

作用原理

於2017年在日本和美國上市，2019年在歐盟上市，用於治療阿片類藥物引起的便秘。

納地美定是一種阿片拮抗劑，對k阿片等受體具有結合親和力。在胃腸道等組織中，納洛酮可作為外周作用的μ阿片受體拮抗劑，從而降低阿片類藥物的便秘效應。納曲酮是納曲酮的一種衍生物，在該衍生物上添加了一條側鏈，增加了分子量和極性表面積，從而降低了其穿過血腦屏障（BBB）的能力。

納地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排轉運體的底物。基於這些特性，在推薦劑量水平下，預計納曲米定的CNS 滲透可忽略不計，從而限制了乾擾中樞介導的阿片類藥物鎮痛的可能性。

納地美定對於阿片類藥物引起便秘的

阿片類藥物誘導的腸功能障礙(OIBD)是長期阿片類藥物使用者和濫用者的常見並發症。這是一種負擔沉重的疾病，嚴重限制了生活質量，並與衛生費用增加有關。 OIBD影響多達60%的慢性非癌性疼痛患者和80%以上的癌性疼痛患者，是與阿片類藥物維持相關的最常見症狀之一。

在III期試驗中，在阿片類藥物治療癌症疼痛或慢性非癌症疼痛引起的便秘患者中，naldemedine比安慰劑更有效地增加排便頻率。 Naldemedine也與便秘相關症狀和生活質量的改善有關。 Naldemedine一般耐受良好，包括長期耐受。由於naldemedine特異性靶向胃腸道(GI)中的阿片受體，且不穿過血腦屏障，因此不會引起阿片戒斷症狀或乾擾中樞介導的阿片鎮痛。與其作用機制一致，最常見的不良反應是胃腸道性質的。

總之，目前的數據表明，對於患有癌症疼痛或慢性非癌症疼痛的阿片類藥物引起的便秘患者，naldemedine是一種有效且通常耐受性良好的治療選擇，並且每天口服一次劑量方便。

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