纳地美定的药效如何？

(Naldemedine)藥效較好，對排便頻率、便秘相關症狀有顯著和持續的改善，一般耐受性良好。

納地美定藥物介紹

阿片類藥物引起的便秘(OIC)是阿片類藥物治療中最常見的副作用，它會導致生活質量下降。 Naldemedine是一種外周作用的μ-阿片受體拮抗劑，是鹽野義有限公司開發的口服活性μ-阿片受體拮抗劑，已在美國和日本被批准用於治療阿片類藥物引起的便秘。該藥抑制外周μ阿片受體，如存在於胃腸道的受體，對中樞阿片活性影響很小或沒有影響。

納地美定

阿片類藥物被廣泛用於中度至重度疼痛的疼痛管理。然而，阿片類藥物與不良事件相關，如便秘和嘔吐。為了減少這些不良影響，進行了嗎啡衍生物的構效關係研究，並獲得了一種有前景的對阿片受體具有抑製作用的先導化合物。隨著對先導化合物藥效和藥代動力學特徵的進一步改進，發現了naldemedine。納地美定對嗎啡引起的不良反應具有抗便秘和止吐的作用，但不影響嗎啡的鎮痛作用。

一項終點包括了5項隨機臨床試驗(共1751名參與者)，3項試驗觀察了納地美定治療非癌症患者OIC的效果，2項試驗觀察了癌症患者的效果。採用隨機效應模型進行所有比較，對以下亞組進行了亞組分析：納地美定0.1 mg、0.2毫克、0.4毫克，癌症患者，非癌症患者。

最後結論：納地美定提高了應答者比例和自發排便頻率，Naldemedine0.2毫克每日改善了患者的生活質量。納地美定的患者在治療期間發生的均為輕中度，耐受性良好。

特殊人群用藥

1、妊娠：Naldemedine 可通過胎盤，由於胎兒血腦屏障不成熟，可能促發胎兒阿片類藥物戒斷。因此當納地美定用於妊娠女性時，胎兒可能發生阿片類戒斷，僅當潛在獲益大於潛在風險時，才應在妊娠期間使用納地美定。

2、 哺乳：由於可能發生嚴重不良反應，包括母乳喂養嬰兒停用阿片類藥物，應考慮藥物對母親的重要性，決定停止母乳喂養或停藥。

如果停藥以盡量減少母乳喂養嬰兒的藥物暴露，建議女性可在納地美定末次給藥後3天恢復母乳喂養。

3、肝損害：重度肝損害患者避免使用。

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