地諾單抗適應症

臨床上對於骨轉移的病灶治療手段局限，全身性的治療很難控制，而且大部分為溶骨性骨轉移，骨骼破壞難以重建。其中最重要的治療方式就是每月一次定期的雙磷酸鹽類藥物的靜脈用藥。今天，小編為大家介紹一款抗骨轉移效果優於傳統雙磷酸鹽類的皮下注射性藥物——（Xgeva，denosumab），又名狄迪諾塞麥。該藥物已獲FDA批准，並也寫進NCCN指南里。

地諾單抗作用機理：RANKL是一種跨膜或可溶蛋白，對於破骨細胞的形成、功能發揮、生存及負責骨吸收的細胞都有具有重要作用，調節了鈣從骨的釋放。通過RANKL刺激，破骨細胞活性增強，介導了實體瘤中骨轉移骨病理的發生。地諾單抗可結合於RANKL蛋白上，避免了RANKL與表達在破骨細胞、前體細胞、破骨樣鉅細胞表面的受體RANK結合而激活後續惡性過程，從而發揮抗骨轉移的作用。 

目前地諾單抗（denosumab）獲批了三個適應症：（1）實體瘤骨轉移的骨相關事件的預防，多發性骨髓瘤患者除外。使用方法為：120mg，每4週1次。同時輸鈣或維生素D以預防低鈣血症。 （2）成人或骨成熟青少年患骨鉅細胞瘤後不可切除或手術切除可能造成嚴重並發症。使用方法：120mg，每4週1次，第1個月治療時在第8天及第15天分別加註120mg。 （3）二磷酸鹽耐藥的惡性腫瘤的高鈣血症。使用方法同第二個適應症。

   2019年05月23日，中國國家藥品監督管理局宣布有條件批准（安加維）地諾單抗注射液（英文名：Denosumab Injection）進口註冊申請。將用於骨鉅細胞瘤不可手術切除或者手術切除可能導致嚴重功能障礙的成人和骨骼發育成熟的青少年患者治療。