地舒单抗是治疗什么的
腫瘤後期骨轉移是較為常見的現象,有研究證明幾乎所有的實體瘤都有機率轉變為骨轉移,如肺癌、乳腺癌、胃腸道癌、前列腺癌、腎癌、甲狀腺癌等。腫瘤骨轉移過程中可能會引發病理性骨折、脊髓壓迫、疼痛、高鈣血症等症狀。目前,國內常用於治療腫瘤骨轉移藥物為唑來膦酸,但根據多項臨床研究表明,地諾單抗的療效對於實體瘤骨轉移患者顯著優於唑來膦酸的療效。
地諾單抗是第一個獲批的特異性靶向RANK 配體的單克隆抗體藥劑。破骨細胞維持其結構、功能和存活所必需的一種跨膜或可溶性的蛋白就是RANK 配體。人類在淋巴組織、骨骼、骨髓中的RANKL 的mRNA 在骨骼中的主要作用為刺激破骨細胞的分化和活性,從而抑制破骨細胞的凋亡。破骨細胞主要負責骨的再吸收,破骨細胞前體想要分化成為成熟破骨細胞的前提是必須要有低水平巨噬細胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地諾單抗與RANKL 有較高的親和力,能夠阻止RANK 配體活化破骨細胞表面的RANK從而抑制破骨細胞活化和發展,增加皮質骨和骨小梁兩者的骨密度和骨強度,促進骨重建。腫瘤的體積可以被地舒單抗很好地進行減少和縮小從而起到抑制骨破壞、阻斷病理髮展的作用,因此,最早的適應證被批准用於不可切除的骨鉅細胞瘤的治療。由於縮小體積抑制破骨同時伴新生骨形成,腫瘤變小邊界變清楚,為將不可切除變為可切除創造了二次手術的條件,因此,地舒單抗在一些情況下被用於術前新輔助治療骨鉅細胞瘤,從而達到外科降期的目的。
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