全面總結-雌二醇不同製劑的優劣性及適應症

1.雌二醇是什麼？

雌二醇（E2）是女性必不可少的激素,為女性體內的主要性激素之一，對於維持女性的生殖和生理需求具有重要意義。除了作用於生殖系統外,還作用於其他靶器官,包括骨骼、中樞神經、皮膚及其附屬物等，其主要由卵巢的卵泡分泌，少量由腎上腺產生。

體內雌激素水平的突然下降或者上升都會引起一系列內分泌病症。 E2分泌過多，會出現女性性早熟、男性乳房發育、纖維腺瘤等；若E2分泌過少，會導致原發性和繼發性閉經、絕經、經期不穩定，進而影響這些靶器官的發育和功能,應針對適宜人群,在醫生指導下,採用合適的天然雌激素製劑補充治療。以下內容對不同製劑種類的優劣性、適應症進行了總結，方便臨床選擇使用！

2.雌二醇製劑種類？

目前市面上主要有5種雌二醇製劑，主要是以下5種：

①口服製劑戊酸雌二醇；

②經皮給藥製劑半水合雌二醇貼片/雌二醇凝膠；

③陰道給藥製劑雌二醇陰道片；

④注射製劑苯甲酸雌二醇；

⑤鼻黏膜製劑雌二醇半氫氧化物鼻溶液。

半水合雌二醇貼片(松奇)和雌二醇凝膠經皮給藥均為經皮吸收的雌二醇，進人人體後分解為雌二醇和水,可以有效補充E2。

①優點：在各種雌激素製劑中，經皮吸收的雌激素更接近於自然狀態下雌激素的分泌方式。避免了肝臟的首過效應，直接進入體循環基本不被破壞生物利用度高，因此可減少患者攝人的總藥量，對肝膽功能影響小，是目前公認的安全性好副反應少的雌激素補充劑。

②適應症：對於緩解絕經和圍絕經期相關症狀,預防絕經後骨質疏鬆症療效肯定。可用於有肝膽功能障礙和有血栓形成高危因素而不適合用口服雌激素的患者。

③注意事項：經皮吸收的雌二醇吸收率低，大面積給藥可能對皮膚產生刺激性和過敏性，故使用過程需密切監測皮膚反應。

（2）苯甲酸雌二醇注射液

苯甲酸雌二醇注射液為新指南新增的注射用雌激素，規格為1 mg：1 ml 或 5 mg：1 ml，肌 內 注 射 ，每 次 1~2 mg，每 週 2~3次。

①優點：相比其他雌二醇製劑，注射劑吸收快，藥效迅速、劑量準確。

②適應症：可用於補充雌激素不足，如萎縮性陰道炎、卵巢切除、晚期前列腺癌（乳腺癌、卵巢癌患者禁用）等，與孕激素類藥物合用，能抑制排卵。

③注意事項：但用藥期間需定期進行婦科檢查。對於有子宮肌瘤、心髒病、癲癇、糖尿病及高血壓患者慎用。此外，注射前應充分搖勻，或加熱搖勻。孕婦及正在哺乳的婦女禁用，兒童用藥，易引起早熟，應忌用。

（3）戊酸雌二醇

戊酸雌二醇是一種可以口服的藥物，由於每個人的體質不同，所以用藥劑量需根據個體進行調整。

①優點：可以和黃體酮一起合用建立人工月經週期。

②適應症：用於治療與自然絕經或人工絕經相關的雌激素缺乏患者、以及與絕經相關的潮熱、生殖泌尿道營養性疾病、精神性疾病等。

③注意事項：但妊娠或哺乳期婦女都不能使用戊酸雌二醇，且服藥存在一定的風險，如果患者第一次服藥後發生偏頭痛或者是出現了嚴重的頭痛，或者腦血管阻塞的前兆，需要馬上停藥。除此之外，如果有血栓的症狀，也應該停止服用。

（4）雌二醇半氫氧化物鼻溶液

雌二醇半氫氧化物鼻溶液（商品名 Aerodiol），規格: 150 g/噴，60 噴/瓶。

①優點：與口服給藥相比，鼻腔給藥的藥物不經胃腸道而直達作用部位, 避免藥物在胃腸液中降解和肝臟首過效應，很少量的藥物即達較高的血藥濃度。

②適應症：雌二醇鼻腔給藥為絕經後激素替代治療提供了另外一個選擇，雌二醇鼻腔用藥 300μg/天在緩解絕經後症狀、降低潮紅發生率方面的療效與雌二醇緩釋片 2 mg/天相似。

③注意事項：但由於鼻腔的內部生理構造十分複雜，藥物吸收個體之間差異很大，鼻腔作為重要的感覺器官，用藥部位可能會出現刺痛或發癢、打噴嚏、鼻漏和鼻出血等不良反應。

（5）雌二醇陰道片

雌二醇陰道片包括普羅雌烯乳膏、普拉睾酮陰道栓、氯喹那多-普羅雌烯陰道片等。

①優點：雌二醇陰道給藥作用部位精準，直達病所，全身不良反應輕微。

②適應症：適用於陰道乾澀，瘙癢，性交痛，反復發作萎縮性陰道炎，反復下尿路感染，尿頻尿急夜尿等症狀。

③注意事項：目前報導的雌二醇陰道片不良反應較輕微，可能出現輕度陰道流血，陰道排液，部分患者可能會出現皮膚的過敏，表現為皮疹。

了解了以上雌二醇不同製劑的優點、適應症，及其用藥注意事項。對於雌二醇陰道片的使用可能存有疑惑，下面筆者為大家介紹陰道片的使用方法！

附：雌二醇陰道片使用方法詳細圖解

首先清洗手部，然後用手指夾持雌二醇陰道片（可帶一次性無菌手套），用下蹲的姿勢使用送藥器，將本品置入陰道深部。起始劑量：每日一片，兩週；維持劑量：每週兩次，一次一片。

（1）撕開陰道片氣泡包裝，如圖所示從底端打開；

（2）緩慢將送藥器插入陰道直到感覺到阻力；

（3）輕按推鈕以送出藥片，手中應有彈動感；

此時，藥片可立即穩固地附於陰道壁，站立和行走時均不會掉落。

（4）取出並丟棄送藥器，完成操作。

3.總結

由於雌二醇劑型種類較為繁多，對於需要使用雌激素的患者，在確定治療目的前提下，應根據患者年齡、是否要妊娠、是否處於絕經後，以及需要治療的時間長短來選擇選擇不同的雌激素製劑。另外，為減少對患者下丘腦-垂體-卵巢軸發育成熟的影響，一般建議患者選擇小劑量、天然雌激素，以便誘導下丘腦-垂體-卵巢軸的成熟。