肉瘤新药他泽司他详细介绍!
上皮樣肉瘤是一種非常罕見且極具侵襲性的軟組織肉瘤,生存期往往只有幾個月,他澤司他被研髮用於治療上皮樣肉瘤的治療,歷經20年,終於在2020年被美國批准上市,今天咱們就來詳細的了解一下肉瘤新藥!
事實上,他澤司他是首個也是唯一一個獲批的EZH2抑製劑,是首個專門針對上皮樣肉瘤的治療方案,在美國批准上市的適應症為治療不適合完全切除的轉移性/局部晚期上皮樣肉瘤(epithelioid sarcoma,ES)成人和16歲及以上兒科患者。該藥服用方便,推薦的劑量為800毫克,每天口服兩次,可以和食物一起服用,也可以不和食物一起服用。
而在治療效果上,一項2期試驗顯示,62名晚期轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤患者,使用他澤司他治療之後,總客觀緩解率(ORR)為15%,有67%的患者即使腫瘤沒有明顯縮小,病情也沒有再繼續惡化,持續響應超過半年甚至更長。而1.6%的患者完全緩解,部分緩解率為13%。安全性也比較耐受,他澤司他常見的副作用是肌肉骨骼痛、噁心、食慾下降、上呼吸道感染、疲勞、嘔吐、便秘、疼痛、腹痛等。
他澤司他是一種甲基轉移酶抑製劑,在體外抑制B細胞淋巴瘤細胞系的增殖,對具有突變EZH2的淋巴瘤細胞系增殖的抑製作用更大,在具有或不具有EZH2功能獲得性突變的B細胞淋巴瘤的小鼠異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。
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