培米替尼中国上市了吗?
膽管癌是一種惡性程度很高的腫瘤,侵襲性強、預後差,很多患者在確診時已失去手術機會。晚期膽管癌系統治療方案極其匱乏,一線標準化療的客觀緩解率(ORR)僅15%-26%,常發生耐藥,且無標準二線治療方案,臨床亟需新的治療方案改善患者生存狀況。培米替尼是一種靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑製劑,IC50值小於2nM。培米替尼還在體外抑制FGFR4的濃度比抑制FGFR1、2和3的濃度高約100倍。通過激活FGFR擴增和融合導致FGFR組成型激活,從而抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導並降低細胞活力。
本構FGFR信號可以支持惡性細胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改變的人類腫瘤的小鼠異種移植模型中表現出抗腫瘤活性,從而導致本構FGFR激活,包括表達患者的膽管癌異種移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
2020年4月,FDA加速批准了靶向藥培米替尼的上市申請,用於治療FGFR2基因融合/重排的經治晚期膽管癌患者。作為首個膽管癌靶向藥,培米替尼有望改變膽管癌患者的臨床治療格局。
那培米替尼中國上市了嗎?
據了解,在國內還沒有正式上市,有需要的患者可以聯繫國內的正規海外醫療服務機構(醫伴旅)購買國外上市的版本!
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