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阿達格拉西布是什麼藥?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

adagrasib( MRTX849)是一種口服小分子共價KRAS抑製劑。

I /II期KRYSTAL-1研究已證明了adagrasib對晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的療效,中位PFS為11.1個月。

關於阿達格拉西布

Mirati Ther- apeutics公司研發的新藥Adagrasib,在2022年12月12日獲美國FDA加速批准上市,獲批的適應證是用於KRASG12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的成年患者,這些患者先前至少接受了一次全身性治療。這是FDA批准的第二款直接抑制KRAS突變體活性的非小細胞肺癌靶向療法。

阿達格拉西的作用

Adagrasib作為KRASG12C的選擇性靶向共價抑製劑,可直接進入switch- II“口袋”並與其結合,從而逆轉KRASG12C對GDP和GTP的親和性,使得KRASG12C更易與GDP結合,將分子鎖定在其不活躍的GDP結合形式而阻斷KRAS介導的信號通路,抑制腫瘤細胞增殖。

阿達格拉西布的功效

I、II期臨床研究中阿達格拉西布的安全性和療效分別得到了驗證。

在CRC、NSCLC、胰腺癌等患者的試驗中均觀察到了腫瘤退縮。一項II期臨床研究表明,既往接受過治療的突變NSCLC隊列ORR為42.9%,DCR為79 5%,中位PFS時間為6.5個月,中位總生存(OS)時間為12.6個月;一項I~II期臨床研究表明,既往一線治療失敗的晚期轉移性CRC隊列,ORR為22%,DCR為87%,中位PFS時間為5.6個月,中位OS​​時間為10.0個月。

阿達格拉西布用法用量

1、推薦劑量為600 mg,每日兩次口服,直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2、無論有無食物,每天在同一時間服用KRAZATI,整片吞下。不要咀嚼、壓碎或分裂藥片。

3、如果服用KRAZATI後出現嘔吐,不要再服用額外劑量。在下一個預定時間恢復給藥。

4、如果無意中遺漏了某個劑量,且從預期給藥時間算起已過去4小時以上,則應跳過該劑量。在下一個預定時間恢復給藥。

以上信息均來源於美國FDA說明書,患者應嚴格按照醫生開具的劑量和用藥時間進行服用,並註意避免出現誤服或過量服用的情況。如有任何不適或疑問,應及時向醫生諮詢並遵循醫囑進行處理。

更多關於阿達格拉西布的資訊可以參考:該篇文章詳細介紹了阿達格拉西布用法用量等方面的信息。

阿達格拉西布副作用

阿達格拉西布常見副作用為是噁心、腹瀉、嘔吐、疲勞、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、腎功能損害、水腫、呼吸困難和食慾下降。以下是針對阿達格拉西布常見副作用的簡單處理措施:

1、噁心、腹瀉、嘔吐:避免油膩食物,多餐少食,盡量避免致敏食物,保持充足的水分補充,如症狀持續或加重可向醫生諮詢是否需要藥物輔助治療。

2、疲勞:合理安排作息時間,保證充足的睡眠,適量的運動,避免長時間久坐,保持良好的心態。

3、肌肉骨骼疼痛:避免劇烈運動,可以適量進行熱敷或冷敷,如症狀持續或加重可諮詢醫生是否需要藥物治療。

4、肝毒性、腎功能損害:嚴格按醫囑用藥,定期監測相關指標,避免飲酒和使用其他可能對肝腎有害的藥物,如出現異常應及時就醫。

5、水腫:控製鹽分攝入,避免長時間站立,可進行適量的運動促進血液循環,如症狀嚴重可諮詢醫生是否需要藥物干預。

6、呼吸困難:保持通風良好的環境,保持室內空氣清新,如症狀加重應立即就醫。

7、食慾下降:選擇易消化的、富含營養的食物,適量進食,避免暴飲暴食,可以諮詢營養師獲取進一步建議。

對於以上副作用,患者應根據個人情況及時採取相應的處理措施,並在需要時及時向醫生尋求專業建議和治療。在用藥過程中如有任何不適或疑問,應立即與醫生溝通。

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