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波奇替尼與舒沃替尼哪個更好?

作者: Medicalhalo
發佈時間: 2025-10-19 11:44:20

波奇替尼與舒沃替尼均可用於治療非小細胞肺癌,兩者療效相似,臨床不存在哪個更好的說法。建議患者在醫生的建議下根據自身情況選擇最合適的藥物治療。

波奇替尼與舒沃替尼介紹

1、波奇替尼:是一種強效酪氨酸激酶抑製劑,臨床用於治療攜帶HER2外顯子 20 插入突變的非小細胞肺癌 (NSCLC) 患者。波奇替尼具有抗HER1、HER2和HER4突變的活性,它建立在苯胺基喹唑啉支架上,抑製表皮生長因子受體EGFR、HER2/neu和Her 4 ,並與其靶標共價結合。

2、舒沃替尼:是一種口服、強效、不可逆和選擇性EGFR酪氨酸激酶抑製劑,具有抗表皮生長因子20蛋白和其他突變的活性。在細胞系和異種移植模型中,舒沃替尼均顯示出有效的抗腫瘤活性。

波奇替尼治療非小細胞肺癌的療效

目的:Erb-b2受體酪氨酸激酶2基因(ERBB2或HER2)外顯子20的插入突變在2%-5%的非小細胞肺癌(NSCLCs)中發生,並作為致癌驅動因素發揮作用。波奇替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑,在既往接受過HER2外顯子20插入非小細胞肺癌治療的患者中進行了評估。

方法:ZENITH20是一項多中心、多短時、開放標籤的II期研究,評估了波奇替尼在晚期或轉移性非小細胞肺癌患者中的療效。在隊列2中,患者每天接受一次波奇替尼(16mg)。主要終點為獨立審查委員會評估的客觀緩解率(RECIST v 1.1);次要結果指標是疾病控制率、緩解持續時間、無進展生存期以及安全性和耐受性,評估生活質量。

結果:在2017年10月至2021年3月期間,接受治療的90例患者中位既往接受了兩種治療方案。中位隨訪時間為9.0個月,客觀緩解率為27.8%;90名患者中有25名達到部分緩解。疾病控制率為70.0%。大多數患者(74%)腫瘤縮小(中位縮小22%)。中位無進展生存期為5.5個月,中位緩解持續時間為5.1個月。

無論既往治療的品系和類型、中樞神經系統轉移的存在以及HER2突變的類型如何,都可以看到臨床獲益。

結論:波奇替尼在既往接受過HER2外顯子20插入非小細胞肺癌治療的患者中顯示出抗腫瘤活性。

舒沃替尼治療非小細胞肺癌的療效

背景:舒沃替尼是一種口服、不可逆和選擇性酪氨酸激酶抑製劑,具有良好的安全性和令人鼓舞的抗腫瘤活性,如對EGFR外顯子20插入突變重度預處理非小細胞肺癌患者的1期研究所示。一項研究評估了舒沃替尼對經鉑類藥物預處理的EGFR外顯子20基因的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的抗腫瘤療效。

方法:WU-KONG6是一項在中國37個醫療中心進行的單組、開放標籤、多中心2期單藥治療試驗。招募了經病理學或細胞學證實的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的成年患者,其腫瘤組織攜帶EGFR外顯子20ins突變。所有患者之前都接受過至少一種系統治療,其中至少一種包含鉑類化療。主要終點是由獨立審查委員會評估的客觀緩解率(ORR)。 ORR定義為在疾病進展或開始任何新的抗癌療法之前,經兩次間隔至少4週的單獨評估確認達到完全或部分緩解的患者百分比。入選患者每天接受一次300mg的舒沃替尼治療,直到符合方案規定的停藥標準。

研究結果:2021年7月19日至2022年5月6日期間,共有104名患者入組。在數據截止時,對最後一名入組患者進行了約6個月的隨訪。在97名可進行療效分析評估的患者中,59名患者實現了腫瘤緩解,確認的ORR為61%,所有腫瘤反應均為部分反應。觀察到的腫瘤反應與年齡、性別、吸煙史、EGFR外顯子20ins亞型、基線時的腦轉移、既往治療線和腫瘤免疫治療史無關。

總結:在這項2期研究中,舒沃替尼在經EGFR外顯子20ins非小細胞肺癌鉑類化療預處理的患者中顯示出抗腫瘤療效,且安全性可控。

波奇替尼與舒沃替尼的區別

1、作用機制:波奇替尼是一種不可逆的泛HER2抑製劑,波齊替尼的小尺寸和靈活的結構使其能夠進入受限的結合位點,克服空間位阻,並抑制酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶活性的抑制可阻止細胞增殖的下游效應,從而導致細胞死亡。

而舒沃替尼能夠特異性結合併抑制帶有特定突變的表皮生長因子受體的激酶活性,阻止受體的自身磷酸化和下游信號傳導路徑,從而抑制腫瘤細胞的增殖和生長。

2、不良反應:波奇替尼的常見不良為腹瀉、口腔炎、瘙癢、甲溝炎、粘膜炎症、皮疹、食慾下降、低鉀血症和痤瘡性皮炎。舒沃替尼的不良反應為皮疹、腹瀉、口腔潰瘍。

總結

波奇替尼與舒沃替尼在作用機制、不良反應等方面存在一定差別,但是兩者治療非小細胞肺癌的療效均可,不存在哪個更好的說法,建議患者根據自身情況在醫生的建議下選擇用藥治療,切不可盲目用藥。

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