普拉替尼是什麼藥
導讀:普拉替尼是一種激酶抑製劑,與其他RTK類別相比,該藥物對RET酪氨酸激酶受體 (RTK) 的特異性增強。普拉替尼是一種口服、每日一次、強效高選擇性RET抑製劑,具有較強的抗腫瘤活性。它可以選擇性地、有效地抑制非小細胞肺癌中常見的致癌性RET突變,包括可能導致治療耐藥的繼發性RET突變。
普拉替尼的適應症
適用於治療經 FDA 批准的測試確定具有轉染期間重排 (RET) 基因融合的成年患者的轉移性非小細胞肺癌 (NSCLC)。還適用於治療需要全身治療且放射性碘不適合的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌的成人和12歲及以上兒童患者。晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌的適應症是根據總體緩解率和緩解持續時間在加速審批下批准的,對該適應症的繼續批准可能取決於驗證性試驗中臨床益處的驗證和描述。
普拉替尼的作用機制
普拉替尼的作用機制主要體現在其對RET激酶的選擇性抑制上,RET是一種細胞表面的受體酪氨酸激酶,其在細胞信號傳導中扮演著重要角色。在某些癌症中,RET基因發生融合或突變,導致其過度活化,從而促進腫瘤的生長和擴散。普拉替尼通過與RET激酶的活性位點結合,抑制其激酶活性,阻斷了下游信號通路的激活,進而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。
用藥參考
普拉替尼(Pralsetinib)的推薦劑量400mg,每天空腹服用一次,醫生可能會根據患者的需要和耐受性調整劑量。兒童患者使用時劑量必須由醫生決定。如果錯過一劑該藥請盡快服用,但是如果快到下一次服藥時間,應跳過錯過的劑量並返回到常規服藥時間表,不要加倍劑量。如果服用一劑後嘔吐,不要服用額外劑量,第二天在正常時間服用下一劑即可。
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