瑞普替尼在NTRK融合陽性腫瘤治療中的應用

導讀：瑞普替尼是一種新型的第二代ROS1/NTRK抑製劑，在治療NTRK融合陽性腫瘤中展現出顯著的潛力和效果。瑞普替尼不僅針對ROS1陽性腫瘤，也對NTRK融合陽性腫瘤具有治療效果，使其成為一種廣譜抗癌藥物，尤其是治療患有局部晚期或轉移性ROS1陽性的成年患者非小細胞肺癌。瑞普替尼能夠克服臨床中出現的已知ALK、ROS1和NTRK耐藥問題，為耐藥患者提供了新的治療選擇。

在NTRK融合陽性腫瘤治療中的應用

在TRIDENT-1研究中，在未接受過TKI治療的NTRK融合陽性患者中的客觀緩解率(cORR)為41%，在曾接受過TKI治療的患者中的cORR為48%。特別在攜帶溶劑前沿突變的患者中，研究者評估的cORR達到了62%。瑞普替尼在臨床試驗中表現出良好的安全性和耐受性，大多數治療相關不良事件(TRAE)為1/2級，且沒有觀察到5級TRAE。

治療ROS1肺癌中的療效

在一項全球、多中心、單臂、開放標籤、多隊列臨床試驗中，包括ROS1陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。在71名未接受過ROS1酪氨酸激酶抑製劑治療（之前接受過最多1種鉑類化療或免疫治療）的患者和56名接受過1種ROS1酪氨酸激酶抑製劑治療但未接受過鉑類化療或免疫治療的患者中進行了療效評估。

經確認，未使用ROS1酪氨酸激酶抑製劑組的總體緩解率為79%，而先前接受ROS1抑製劑治療的患者的總體緩解率為38%。兩組的中位緩解持續時間分別為34.1個月和14.8個月。在具有可測量的中樞神經系統轉移的患者以及酪氨酸激酶抑製劑治療後出現耐藥突變的患者的顱內病變中觀察到反應。

用藥參考指南

1、基於腫瘤標本中存在ROS1重排，選擇用於治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的患者。

2、推薦劑量是160mg，每日一次，持續14天，然後增加至160mg，每日2次，與或不與食物同服。