ROS1陽性肺癌藥物瑞普替尼上市時間及作用效果詳解

導讀：瑞普替尼（Ripretinib）新一代ROS1抑製劑，用於ROS1融合陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）患者，還可以用於治療晚期胃腸道間質瘤（GIST）。瑞普替尼已在美國獲得FDA的批准。這篇文章主要講了瑞普替尼的上市時間、作用效果、用藥參考、特殊人群用藥等內容。

上市時間

瑞普替尼在美國的上市時間是2023年11月15日，再鼎醫藥2023年6月28日宣布，中國國家藥品監督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（Repotrectinib）的新藥上市申請，再鼎醫藥獲得了瑞普替尼在大中華區（包括中國大陸、香港、澳門和台灣地區）的獨家開發及商業化權。

作用效果

1、高緩解率：在TRIDENT-1研究中，瑞普替尼顯示出較高的客觀緩解率（ORR）。對於未使用過ROS1 TKI的初治患者，ORR達到了79％。在既往接受過一種ROS1 TKI治療但未接受過化療的患者中，ORR為38％。

2、持久的療效：在TKI初治患者中，瑞普替尼的中位無進展生存期（PFS）為35.7個月，中位緩解持續時間（mDOR）為34.1個月。這表明瑞普替尼能夠為患者提供長期的疾病控制。

3、對耐藥突變有效：瑞普替尼對ROS1 TKI初治患者以及存在ROS1耐藥突變的患者均顯示出療效，包括對ROS1 G2032R耐藥突變的患者。

4、良好的顱內活性：瑞普替尼對腦轉移患者也顯示出較強的療效，對於未接受TKI治療和接受過TKI治療的腦轉移患者，均有觀察到顱內應答。

5、克服耐藥潛力：瑞普替尼能夠克服臨床中出現的已知ALK, ROS1和NTRK耐藥問題，對抗耐藥能力出眾。

用藥參考

瑞普替尼作為口服療法給藥，推薦劑量為160mg，每日一次，持續14天，然後增加至160mg，每日兩次，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。瑞普替尼應按照醫生的處方指導進行服用，並在用藥期間保持與醫生的溝通，以便及時處理可能出現的問題。

特殊人群用藥

對於肝腎功能不全的患者，可能需要調整劑量或額外監測。建議有生育能力的女性在治療期間和末次給藥後2個月內採取有效的非激素避孕措施。尚未在重度腎損害或腎衰竭患者、中度或重度肝損害患者中確定瑞普替尼的推薦劑量，建議哺乳期女性在治療期間和末次給藥後10天內停止母乳喂養。

使用瑞普替尼時，患者應遵循醫生的處方和指導，並在用藥期間保持與醫生的溝通，以便及時處理可能出現的問題。