舒噻嗪(Ospolot)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

舒噻嗪(Ospolot)是一種磺胺類衍生物抗癲癇藥物，其結構與其它抗驚厥藥物無相似性。

舒噻嗪(Ospolot)適應症

用於治療睡眠中持續性棘慢波綜合徵(POCS)，適用於現有且合適的治療方案失敗後。

舒噻嗪(Ospolot)用法用量

1、劑量

維持劑量約為每日5至10毫克/公斤體重。應通過一到兩週的時間逐步、分階段達到該劑量，也可以從一開始就使用維持劑量進行治療。

2、服用方式

每日劑量應盡可能分三次服用。通過這種每日劑量分配，將在五到六天內達到穩定的血藥濃度。

薄膜衣片應整片用水（約一杯水）送服，不可咀嚼。

3、用藥持續時間

使用持續時間取決於患者的個體反應，若治療未成功，舒噻嗪治療應在大約一個月後停止。

舒噻嗪不得突然停用，停藥可以在一到兩週內快速完成。

圖片來自公開渠道（如FDA官網、原研藥廠官網等），僅供參考。

舒噻嗪(Ospolot)禁忌症

絕對禁忌症

1、已知對舒噻嗪、其他磺胺類藥物或任何輔料過敏。

2、腎功能不全。

3、有精神疾病史。

4、卟啉症。

5、甲狀腺功能亢進。

6、未治療的高血壓。

舒噻嗪(Ospolot)注意事項

1、一旦出現骨髓抑製或過敏性皮疹，必須立即停用舒噻嗪。因此，建議患者如果出現發熱、喉嚨痛、皮疹和/或淋巴結腫大，伴或不伴流感樣症狀，應立即就醫並進行血常規檢查。

2、對於長期治療，應定期監測血常規和腎功能參數。建議在開始舒噻嗪治療前進行一次檢查，之後在治療的第一個月內每週檢查一次，然後每月檢查一次。治療六個月後，每年進行兩到四次檢查即可。

3、進行性血小板減少症或白細胞減少症，通常伴有發熱或喉嚨痛等臨床症狀，需要中斷治療。

4、如果血清肌酐持續升高，也必須中斷治療。

5、如果出現嚴重過敏反應，必須立即停用舒噻嗪。

6、在不同適應症中接受抗癲癇藥物治療的患者中，曾有自殺念頭和自殺行為的報告。一項關於抗癲癇藥物的隨機安慰劑對照研究的薈萃分析也顯示，出現自殺念頭和自殺行為的風險略有增加。這種不良反應的機制尚未確定，現有數據不能排除使用舒噻嗪會增加此風險的可能性。

7、應對患者進行監測，以發現任何自殺念頭和自殺行為的跡象，並應考慮採取適當的治療。應建議患者（及其護理人員）在出現自殺念頭或行為跡象時尋求醫療幫助。

8、舒噻嗪含有乳糖，不建議患有半乳糖不耐受、拉普乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良綜合徵（罕見遺傳病）的患者使用。

舒噻嗪(Ospolot)藥物相互作用

1、舒噻嗪對其他藥物血漿濃度的影響

舒噻嗪是CYP2C同工酶的抑製劑，可能通過此機制增加其他藥物的血漿濃度。因此，同時服用的、由相同酶降解的某些其他藥物的作用可能會增強，可能會觀察到毒性反應。

與舒噻嗪聯合用藥時，必要時需減少以下活性成分的劑量：苯妥英、巴比妥類藥物、地西泮、丙咪嗪、雙氯芬酸、布洛芬、萘普生、華法林、奧美拉唑、氯胍、普萘洛爾、視黃醇和甲苯磺丁脲。

2、可能降低舒噻嗪血漿濃度的藥物

苯巴比妥、苯妥英、撲米酮和卡馬西平可能降低舒噻嗪的血漿濃度。

由於存在相互作用，特別是在同時使用多種抗癲癇藥物時，建議監測血漿濃度並在必要時調整舒噻嗪的劑量。

舒噻嗪(Ospolot)特殊人群用藥

妊娠與哺乳期

已有實驗研究證明舒噻嗪具有胚胎毒性，對人類任何潛在風險尚不明確。沒有關於在人類妊娠和哺乳期使用的可用數據。不推薦在妊娠和哺乳期使用舒噻嗪。

舒噻嗪(Ospolot)不良反應

以下副作用可能根據劑量出現，尤其在治療初期：

1、呼吸系統、胸部和縱隔疾病

常見：呼吸急促、呼吸過度或呼吸困難，尤其在治療初期：打嗝（此症狀在大多數情況下會在1至2週內自行消退，或暫時減少劑量後消退；通過逐漸增加劑量可以預防）。

2、血液和淋巴系統疾病

非常罕見：白細胞減少症、粒細胞減少症、中性粒細胞減少症、血小板減少症。

3、胃腸道疾病

非常常見：胃痛，尤其在治療初期。

常見：噁心和嘔吐。這些症狀在大多數情況下會在1至2週內自行消退，或暫時減少劑量後消退，通過逐漸增加劑量可以預防。

4、肝膽系統疾病

非常罕見：肝毒性反應、肝酶升高。

5、代謝和營養障礙

(1)、常見：食慾不振，尤其在治療初期。 （在大多數情況下會在1至2週內自行消退，或暫時減少劑量後消退；通過逐漸增加劑量可以預防。）體重減輕。

(2)、非常罕見：代謝性酸中毒，發生代謝性酸中毒時，可能出現代償性過度通氣。

6、肌肉骨骼和結締組織疾病

不常見：關節痛、肌無力症狀。

7、皮膚及皮下組織疾病

(1)、罕見：皮疹。

(2)、頻率未知：史蒂文斯-約翰遜綜合徵或萊爾綜合徵、DRESS綜合徵或全身性過敏反應。

8、心臟疾病

常見：心絞痛、心動過速。

9、血管疾病

頻率未知：血壓升高或降低。

10、神經系統疾病

(1)、常見：四肢和麵部感覺異常、頭暈、頭痛，尤其在治療初期。 （這些症狀在大多數情況下會在1至2週內自行消退，或暫時減少劑量後消退。通過逐漸增加劑量可以預防。）

(2)、不常見：思維困難。肌無力。癲癇大發作狀態或癲癇發作頻率增加。

(3)、頻率未知：多發性神經炎。

11、精神疾病

(1)、不常見：意識模糊甚至激越狀態，尤其在治療初期。這些相關表現在大多數情況下會在一到兩週內自行消失，或暫時減少劑量後消失。通過逐漸增加劑量可以預防。幻覺、焦慮狀態或缺乏動力。

(2)、頻率未知：行為障礙，如攻擊性、易怒、情緒障礙。潛在的精神病可能被舒噻嗪治療激活。

12、眼部疾病

常見：複視。

13、腎臟和泌尿系統疾病

罕見：腎功能衰竭和尿瀦留。

14、生殖系統和乳腺疾病

罕見：陽痿。

舒噻嗪(Ospolot)作用機制

舒噻嗪是一種磺胺衍生物，其結構與其它抗驚厥藥無相似之處。其作用機制尚未完全闡明。記錄最充分的生物學效應是抑制中樞碳酸酐酶，也有描述其對興奮性和抑制性神經遞質穩態的作用。

此外，舒噻嗪減少鈉離子進入神經元，從而降低其興奮性閾值。舒噻嗪的抗癲癇作用已在電休克（大鼠和小鼠）或戊四氮（小鼠）誘發的驚厥中得到證實。

舒噻嗪的抗驚厥作用可減少兒童羅蘭多性癲癇（伴有中央顳區棘波的兒童良性癲癇）患兒發生的驚厥發作。

舒噻嗪(Ospolot)藥代動力學

1、吸收

口服後，舒噻嗪在上部小腸被快速且幾乎完全吸收。食物對舒噻嗪吸收的影響尚未研究。舒噻嗪的口服生物利用度也未經研究。

2、分佈

血藥濃度在1至5小時內達到峰值。儘管藥代動力學呈線性，但即使在達到穩態後，血藥濃度仍存在巨大的個體內和個體間波動。治療和中毒血漿濃度至今尚未確定。給予約5毫克/公斤體重後，可達到1至6µg/ml的舒噻嗪血漿濃度。

舒噻嗪與血漿蛋白的結合率約為29%。

3、代謝

在人類尿液中已鑑定出兩種舒噻嗪代謝物。定量上最重要的代謝物是羥基化舒噻嗪，其無抗驚厥活性。

4、消除

舒噻嗪的半衰期在2至16小時之間。與酶誘導型抗癲癇藥聯合治療時的半衰期短於單藥治療。口服後，80%至90%的劑量通過腎臟排泄，10%至20%通過膽汁分泌進入糞便。約30%在24小時內以原形通過腎臟排出。超過25%的產品以代謝物（羥基化舒噻嗪）形式排出。

舒噻嗪(Ospolot)儲存注意事項

在原包裝中保存，溫度低於25°C。