司帕生坦和安立生坦的區別？

雖然司帕生坦和安立生坦的叫法相似，但是兩者的作用機制不同、適應症不同、副作用不同、用法用量不同等，患者需要根據自身病情，在醫生的指導下選擇對症的藥物治療。

一、作用機制不同

1、司帕生坦：是一種新型非免疫抑制、單分子、雙重內皮素和血管緊張素受體拮抗劑。

在體外試驗不結合各種受體、轉運蛋白和離子通道，包括組胺受體對肥大細胞脫顆粒反應也無抑製作用。 此外，複方p皮內給藥誘發小鼠抓撓行為抑製作用是阿片 受體拮抗劑去甲腎上腺素，nor-BNI的腦室內給藥完全拮抗。

2、安立生坦：安立生坦是一種與ETA高度結合的受體拮抗劑，能夠促進血管收縮和細胞增殖，ET-1可能在肺動脈高壓的發病和進展中起重要作用。

二、適應症不同

1、司帕生坦：適用於治療減少有快速疾病進展風險的原發性免疫球蛋白 A腎病成人患者的蛋白尿。

2、安立生坦：用於治療有WHOⅡ級或Ⅲ級症狀的肺動脈高壓患者，能夠改善患者的運動能力，延緩病情惡化。

三、副作用不同

1、司帕生坦：的是外周水腫、低血壓、直立性低血壓、頭暈、高鉀血症、貧血、急性腎損傷、轉氨酶升高、體液瀦留。

2、安立生坦：血液和淋巴系統疾病，比如貧血；神經系統疾病常見的是頭痛；心臟異常常見的是心悸；呼吸系統、胸和縱膈疾病，常見的是鼻充血、鼻竇炎、鼻咽炎；胃腸系統疾病，比如腹痛、噁心、便秘；全身性疾病和給藥部位各種反應，常見的是液體瀦留、外周性水腫。

四、用法用量不同

1、司帕生坦：開始治療時的劑量為200 mg，每日一次。 14天后根據耐受情況增加至400mg。如果是中斷後重新開始治療，應從200mg 每日一次開始。 14天后增加至推薦劑量400mg，每天一次。

2、安立生坦：起始劑量為5mg，每日一次，耐受可考慮調整為10mg，每日一次，可空腹或者是與飯後服用。安立生坦需要整片吞服，不可掰半、壓碎、咀嚼。

司帕生坦的

研究背景：評估和比較了一種雙重內皮素A型(ETA)和血管緊張素II 1型受體拮抗劑司帕生坦與血管緊張素II 1型受體拮抗劑厄貝沙坦在原發性FSGS患者中的作用。

研究方法：在2期臨床試驗中，採用隨機、雙盲、活性對照的方法，對局部節段性腎小球硬化(FSGS)患者使用一種雙重內皮素受體和血管緊張素受體阻滯劑(RE-021)的療效和安全性進行研究:一項隨機、雙盲、活性對照、劑量遞增研究(DUET)。

患者年齡為8-75歲，經活檢證實為FSGS，eGFR > 30ml/min/1.73 m2，尿蛋白/肌酐比(UP/C) ≥1.0 g/g第8週的終點是UP/C從基線的減少(主要)和達到FSGS部分緩解終點的患者比例(FPRE) (UP/C: ≤1.5 g/g和> 40%減少[次要])。

研究結果：在隨機分組的109名患者中，96名接受了研究藥物，並進行基線和第8週的UP/C測量。與厄貝沙坦治療的患者相比，接受司帕生坦治療的患者的UP/C下降幅度更大，為45%，而安慰組僅為19%。

28%的接受司帕生坦治療和9%的接受厄貝沙坦治療的患者中，達到了FSGS部分緩解終點。與厄貝沙坦相比，使用司帕生坦的FSGS患者在8週後蛋白尿的減少顯著增加。司帕生坦比較安全、耐受性良好。

參考文獻：

Trachtman H, Nelson P, Adler S, Campbell KN, Chaudhuri A, Derebail VK, Gambaro G, Gesualdo L, Gipson DS, Hogan J, Lieberman K, Marder B, Meyers KE, Mustafa E, Radhakrishnan J, Srivastava T, Stepanians M, Tesar V, Zhdanova O, Komers R; DUET Study Group. DUET: A Phase 2 Study Evaluating the Efficacy and Safety of Sparsentan in Patients with FSGS. J Am Soc Nephrol. 2018 Nov;29(11):2745-2754. doi: 10.1681/ASN.2018010091. Erratum in: J Am Soc Nephrol. 2019 Mar;30(3):518. PMID: 30361325; PMCID: PMC6218860.

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