sirolimus治疗肾移植效果如何？

主要成分為西羅莫司，西羅莫司原稱雷帕黴素，是新型強效親脂性三烯含氮大環內酯抗生素類免疫抑製劑。作為第三代免疫抑製劑，對外周血單核細胞抗增殖作用比環孢素強50--500倍。由於、腎毒性低，美國家用產品公司（AHP）於1999年9月正式通過FDA批准作為腎移植抗排斥藥投放市場。同時有多種活性引起各方面專家重視，單獨或/和溶鏈菌結合具有抗腫瘤活性，具有抗真菌活性，對多發性硬化症等，具有和多效作用的大環內酯類抗生素藥物。

sirolimus適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

哺乳期用藥：西羅莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。 sirolimus在嬰兒中的藥代動力學和性的情況亦不明確。考慮到許多藥物在人乳中有分泌，以及sirolimus對於哺乳期嬰兒潛在的不良反應，應根據此藥物對母親的重要性來決定終止哺乳還是終止用藥。

sirolimus主要成分為西羅莫司，sirolimus抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，在臨床試驗中，所用的是15mg的負荷量和5mg/天的維持量，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用sirolimus的患者建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。每日服用sirolimus (Rapamune) 2mg的患者，其總體的性優於每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。

與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此復合物與哺乳動物的sirolimus BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合併抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。

在臨床試驗中，所用的是15mg的負荷量和5mg/天的維持量，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用sirolimus的患者建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。每日服用sirolimus(Rapamune) 2mg的患者，其總體性優於每日服用sirolimus(Rapamune) 5mg的患者。

由此可見的治療效果還是不錯的，患者可以放心使用。