馬來酸奈拉替尼（Neratinib）片作用原理

奈拉替尼（Neratinib）速釋口服薄膜衣片含有40毫克奈拉替尼，相當於48.31毫克馬來酸奈拉替尼。 奈拉替尼是一種不可逆結合表皮生長因子受體（EGFR）、HER2和HER4的細胞內激酶抑製劑。在體外，奈拉替尼減少EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信號通路，並在表達EGFR和/或HER2的癌細胞系中顯示抗腫瘤活性。奈拉替尼人體代謝物M3、M6、M7和M11在體外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。在體內，口服奈拉替尼抑制了具有表達HER2和EGFR的腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。