替西羅莫司（Temsirolimus）的作用機理

替西羅莫司（Temsirolimus）是mTOR（雷帕黴素的哺乳動物靶標）的抑製劑。替西羅莫司與細胞內蛋白（FKBP-12）結合，蛋白-藥物複合物抑制控制細胞分裂的mTOR的活性。 mTOR活性的抑制導致治療的腫瘤細胞中G1生長停滯。當mTOR被抑制時，其磷酸化p70S6k和S6核醣體蛋白的能力被阻斷，p70S6k和S6核醣體蛋白在PI3激酶/AKT途徑中位於mTOR的下游。在使用腎細胞癌細胞系的體外研究中，替西羅莫司抑制mTOR的活性，並導致缺氧誘導因子HIF-1和HIF-2α以及血管內皮生長因子的水平降低。