莫博賽替尼是如何工作的？

莫博賽替尼屬於抗腫瘤藥物(癌症藥物)，它通過乾擾癌細胞的生長來發揮作用，癌細胞最終會被摧毀。 莫博賽替尼是一種表皮生長因子受體(EGFR)激酶抑製劑，以低於野生型(WT) EGFR的濃度不可逆地結合併抑制EGFR外顯子20插入突變。口服莫博賽替尼後，在血漿中發現了兩種具有與莫博賽替尼相似抑制特性的藥理活性代謝物(AP32960和AP32914)。在體外，在臨床相關濃度下(IC )，莫博賽替尼還抑制其他EGFR家族成員(HER2和HER4)和一種額外激酶(BLK)的活性50數值< 2納米)。在培養的細胞模型中，在比WT-EGFR信號抑制低1.5-10倍的濃度下，莫博賽替尼抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤移植模型中，莫博賽替尼表現出針對具有EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物的抗腫瘤活性。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。