吉瑞替尼(適加坦)作用機制及對FLT3突變的靶向原理

吉瑞替尼（Gilteritinib）是一種口服 小分子酪氨酸激酶抑製劑（TKI），主要用於治療 伴有FLT3突變的急性髓性白血病（AML）。其核心作用機制是選擇性抑制FLT3酪氨酸激酶的活性，從而阻斷異常信號通路，抑制白血病細胞的增殖與存活。與傳統化療不同，吉瑞替尼能夠針對白血病細胞特定的突變靶點，實現精準治療。

FLT3突變在AML患者中較為常見，包括 內部串聯重複（ITD）突變 和 酪氨酸激酶結構域（TKD）點突變。這些突變會導致FLT3受體持續激活，推動白血病細胞異常增殖。吉瑞替尼通過與FLT3突變受體結合，抑制其自磷酸化及下游信號轉導，阻斷惡性細胞的生長和分裂，從而實現對疾病的控制。

吉瑞替尼對FLT3-ITD和TKD突變具有 高度選擇性，可在靶向異常細胞的同時，相對減少對正常造血細胞的影響。這種特異性不僅提高了治療效果，還降低了全身性毒副作用的風險，使患者在長期用藥過程中更容易耐受，提升了治療安全性和生活質量。

在臨床應用中，吉瑞替尼可單藥使用，也可與化療聯合，用於 復發或難治性AML患者。通過精準抑制FLT3突變信號通路，吉瑞替尼可延緩疾病進展，提高緩解率，並為FLT3陽性AML患者提供 個體化的靶向治療方案，顯著改善患者預後，為臨床治療提供了重要選擇。

參考資料：https://www.drugs.com/