福巴替尼（Futibatinib）說明書核心要點解析

福巴替尼（Futibatinib）是一種針對特定癌症的靶向治療藥物，屬於激酶抑製劑類藥物，專為肝內膽管癌（iCCA）患者設計，尤其是那些攜帶成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）基因融合或其他類型基因重排的患者。它的主要作用是通過抑制FGFR通路來阻斷癌細胞的生長和擴散。

一、適應症

福巴替尼主要用於治療肝內膽管癌的成人患者，特別是那些攜帶FGFR2基因融合或其他類型基因重排的患者。這些患者通常已經接受過先前的治療，但由於癌症局部晚期或已經發生轉移，傳統治療無法奏效，福巴替尼為這類患者提供了一種新的治療選擇。 FGFR2基因融合是許多癌症，特別是肝內膽管癌的重要致病因素，因此，福巴替尼針對這一靶點的療效得到了廣泛關注。

二、推薦劑量

使用福巴替尼前，必須確認患者體內存在FGFR2融合或其他相關基因重排。這是啟動治療的前提條件。常規推薦劑量為每日一次，每次125mg，治療週期為28天，即21天給藥，7天停藥。對於腎功能輕度或中度受損的患者，建議調整劑量至每日一次100mg，遵循相同的治療週期。對於肝功能輕度受損的患者，劑量調整同樣為100mg。然而，肝功能中度受損的患者則需要進一步降低劑量至每日一次75mg，同樣採用21天給藥、7天停藥的周期。這些劑量調整旨在減少藥物對肝臟和腎臟的負擔，同時確保治療的效果。

三、不良反應

在福巴替尼的臨床應用中，最常見的不良反應涉及多個系統。指甲方面，可能出現指甲毒性；肌肉骨骼系統會有疼痛表現；消化系統則常出現便秘、腹瀉、腹痛、噁心、嘔吐、食慾下降及口腔炎，還有口乾、皮膚乾燥、味覺障礙、眼睛乾燥等不適。此外，脫髮、關節痛、手足綜合徵也較為常見。

在實驗室檢查方面，福巴替尼可能導致一些常見的異常指標，包括血磷、肌酸酐、葡萄糖、鈣等的增加，而血紅蛋白、鈉、淋巴細胞、血小板等則可能下降。肝功能方面，丙氨酸轉氨酶、鹼性磷酸酶、天冬氨酸轉氨酶等指標可能升高。凝血功能方面，活化部分凝血活酶時間（APTT）和國際標準化比值（INR）也可能出現變化。

四、藥理作用

福巴替尼通過抑制FGFR1-4的小分子激酶活性，阻止癌細胞的生長和擴散。它對FGFR的親和力較強，IC50值低於4nM，能夠與FGFR共價結合，抑制其磷酸化及下游信號通路的傳導。這種機制有助於降低具有FGFR基因改變（如FGFR2融合、擴增、突變）的癌細胞的存活率。在實驗室的動物模型中，福巴替尼已展現出顯著的抗腫瘤活性，特別是在肝內膽管癌等癌症的治療中。

FGFR2基因融合是肝內膽管癌患者中一個常見的驅動突變，這也是福巴替尼能夠有效治療此類癌症的原因之一。通過靶向這種突變，福巴替尼不僅可以減少癌細胞的生長，還能夠有效降低腫瘤的轉移風險。

五、貯藏

福巴替尼片劑應在室溫20°C至25°C（68°F至77°F）條件下儲存，允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。確保藥品存儲在乾燥、陰涼的地方，避免藥品受潮或暴露在高溫下，以確保藥效不受影響。

參考資料：https://www.lytgobi.com/