齊妥美尼布（ziftomenib）-Komzifti的說明書中文簡介

一、通用名稱：ziftomenib、齊妥美尼布

商品名稱：Komzifti

其他名稱：齊夫托美尼、KO-382、KO-539

二、適應症：

齊妥美尼布（ziftomenib）-Komzifti適用於患有復發性或難治性急性髓系白血病(AML)且具有敏感的核磷蛋白1（NPM1）突變的成年患者的治療，這些患者沒有令人滿意的替代治療方案

三、用法用量：

1、患者選擇：根據NPM1突變的存在，選擇用ziftomenib治療復發或難治性AML的患者。目前還沒有FDA批准的檢測NPM1突變的方法。

2、推薦劑量：ziftomenib的推薦劑量為600mg，每天口服一次，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。在白細胞(WBC)計數降至低於25 x 10⁹/L.之前，不要開始使用ziftomenib。對於未確診疾病進展或不可接受毒性的患者，建議至少治療6個月，以便有時間產生臨床反應。

3、用藥管理：每天空腹服用一次ziftomenib，每天大約在同一時間口服，整粒吞下膠囊。不要打開、打碎或咀嚼膠囊。

4、漏服劑量：如果錯過或未在正常時間服用一劑ziftomenib，則應盡快在同一天服用該劑量，並至少在下一劑預定劑量前12小時服用。第二天回到正常日程。 不要在12小時內服用2劑。

5、劑量調整：

避免質子泵抑製劑（PPI）與ziftomenib同時使用；避免同時使用組胺-2（H2）受體拮抗劑或局部作用抗酸劑與ziftomenib。如果不能避免同時使用：

1）服用H2受體拮抗劑前2小時或後10小時服用ziftomenib。

2）服用局部作用抗酸劑前2小時或後2小時服用ziftomenib。

四、不良反應：

在ziftomenib的臨床研究中，常見的不良反應（≥20%）包括不明病原體感染、出血、腹瀉、噁心、疲勞、水腫、細菌感染、肌肉骨骼疼痛、分化綜合徵、瘙癢、發熱中型粒細胞減少症和轉氨酶升高。常見的實驗室異常（≥10%）包括天冬氨酸轉氨酶升高、鉀降低、白蛋白降低、丙氨酸轉氨酶升高、鈉降低、肌酐升高、鹼性磷酸酶升高、膽紅素升高、鉀升高。

五、供應和儲存：

齊妥美尼布200mg膠囊為白色膠囊，儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許在15°C和30°C(59°F和86°F)之間偏移。

六、禁忌：

無。

七、作用機制：

Ziftomenib是一種menin抑製劑，可阻斷menin和賴氨酸[K]-特異性甲基轉移酶2A (KMT2A)的相互作用。急性白血病可以由NPM1中的突變驅動，該突變將野生型menin-KMT2A複合物募集到致白血病基因的啟動子。易感NPM1突變被定義為導致核仁定位信號丟失和新的核輸出信號插入的突變，導致突變NPM1蛋白的細胞質積累，破壞正常細胞功能並通過改變基因表達驅動白血病發生。

ziftomenib對menin-KMT2A蛋白-蛋白相互作用的藥理學破壞阻斷了突變型NPM1的致癌活性，該突變型NP m1誘導白血病細胞的分化，如分化標記物表達增加所證明的。 在非臨床研究中，ziftomenib在NPM1突變白血病模型中顯示了體外和體內抗腫瘤活性。 xa0

八、上市情況：

1、原研版

中國：尚未上市

美國：2025-11-13（商品名：Komzifti）

2、仿製版：無

參考資料：https://www.drugs.com/komzifti.html