維莫非尼(Vemurafenib)是靶向藥嗎?
維莫非尼(Vemurafenib)是首個在美國和歐洲獲准用於治療晚期黑色素瘤的分子靶向療法,其作用機制包括選擇性抑制突變的BRAF V600E激酶,導致通過異常的絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)途徑的信號傳導減少。其療效僅限於攜帶BRAF V600E突變的黑色素瘤,約50%的黑色素瘤中可見該突變。
大約一半的黑色素瘤有BRAF基因的改變,這意味著細胞製造了太多的BRAF蛋白。這種蛋白質使癌細胞生長和分裂。維莫非尼通過靶向這種蛋白質發揮作用,從而減緩或阻止癌細胞的發展。在一項隨機III期試驗中,它在晚期黑色素瘤的一線治療中優於達卡巴嗪,總有效率(ORR)為48%,估計6個月無進展生存期(PFS)為5.3個月,12個月總生存率(OS)為55%,統計學上優於43%。維莫非尼通常耐受性良好,但其使用可能會導致皮膚腫瘤,如鱗狀細胞癌(SCC)和角化棘皮瘤(KA)。這些病變可以安全地切除,不需要停藥或減少劑量。
維莫非尼原研藥已經在國內上市,並且進入醫保範圍,規格240mg*56片每盒的價格可能在7千人民幣左右,價格十分昂貴。在海外上市的土耳其版維莫非尼原研藥,規格240mg*56片每盒的價格可能在2千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動),價格相對便宜。目前還沒有維莫非尼仿製藥生產上市,更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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