他澤司他（Tazemetostat）的作用與功效

他澤司他（Tazemetostat）是美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的首個用於濾泡性淋巴瘤（FL）和上皮樣肉瘤（ES）的口服EZH2抑製劑。在濾泡性淋巴瘤中，由於突變的EZH2和WT EZH2與癌基因的相互作用，EZH2活性升高。他澤司他他抑制濾泡性淋巴瘤中的突變體和WT EZH2。此外，他澤美司他抑制一些EZH2功能獲得性突變，包括Y646X和A687V。這種抑製作用抑制了B細胞淋巴瘤的增殖，在突變體EZH2中觀察到更高的活性。

大多數上皮樣肉瘤始於四肢皮膚下的軟組織，儘管它也可以始於身體的其他部位。當癌症局限於身體的一個區域時，手術切除被認為是主要的治療方法。也可以進行化療或放療。然而，即使進行治療，該疾病仍有很高的局部和區域性擴散的可能性，並且大約50%的患者在診斷時患有轉移性疾病。另一方面，上皮樣肉瘤可以通過SWI/SNF複合物成員的功能障礙，特別是INI1、SMARCB1或兩者的缺失，對EZH2產生致癌依賴。除了EZH2抑製作用，他澤司他還能抑制EZH1活性，起到阻止上皮樣肉瘤細胞生長的作用。

他澤司他原研藥目前還沒有國內上市，因此也未納入醫保。在海外上市的他澤司他美國版的原研藥，規格200mg*240片每瓶的價格可能在二十幾萬人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），價格十分昂貴。目前還沒有他澤司他仿製藥生產上市，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。