恩西地平治療白血病的作用機制是什麼？

恩西地平xa0(enasidenib)是一種口服小分子異檸檬酸脫氫酶抑製劑和抗腫瘤劑，適用於治療經FDA批准的檢測發現異檸檬酸脫氫酶2 (IDH2)突變的複發性或難治性急性髓細胞白血病(AML)成年患者。

恩西地平治療白血病的作用機制是什麼？

恩西地平是一種異檸檬酸脫氫酶2 (IDH2)酶的小分子抑製劑。在體外，恩西地平以比野生型酶低約40倍的濃度靶向突變體IDH2變體R140Q、R172S和R172K。在IDH2突變的AML小鼠異種移植模型中，恩西地平抑制突變的IDH2酶導致2-羥基戊二酸(2-HG)水平降低，並在體外和體內誘導骨髓分化。在IDH2突變的AML患者的血液樣本中，恩西地平降低了2-HG水平，減少了原始細胞計數，增加了成熟髓樣細胞的百分比。

恩西地平的平均分佈體積(Vd)為55.8升(CV% 29)。在體外，恩西地平的人血漿蛋白結合率為98.5%，其代謝物AGI-16903的結合率為96.6%。 恩西地平的終末半衰期為7.9天，平均全身清除率(CL/F)為0.70升/小時(CV% 62.5)。百分之八十九(89%)的恩西地平在糞便中消除，在尿液中消除11%。糞便中未改變的恩西地平的排泄量佔放射性標記藥物的34%,在尿液中佔0.4%。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。