阿伐曲泊帕(Avatrombopag)說明書

一、通用名稱：阿伐曲泊帕(Avatrombopag)

商品名稱：Doptelet

全部名稱：蘇可欣，Doptelet，阿伐曲泊帕，Avatrombopag

二、適應症：

1、慢性肝病患者血小板減少症的治療(CLD)：

適用於治療計劃接受手術的患有慢性肝病的成年患者的血小板減少症

2、慢性免疫性血小板慢性免疫性血小板減少症患者的血小板減少症治療(ITP)：

用於治療患有慢性免疫性血小板減少症的成年患者的血小板減少症，這些患者對之前的治療反應不足。

三、用法用量：

慢性肝病患者：

在擇期行有創性檢查或手術前10至13天開始服用此藥，患者應完成5天的服用量，並在末次給藥後的5至8天開始接受手術。

慢性免疫性患者：

1.起始劑量為每天一次，每次20mg，然後調整劑量或給藥頻率以維持血小板計數大於或等於 50 x109/L，最大劑量為40mg,開始使用阿伐曲泊帕治療後，每週檢測血小板計數，直到血小板穩定計數大於或等於50 x109/L後，每月檢測血小板計數。停止服用阿伐曲泊帕時，需每週檢測血小板計數，至少持續4週。

2.在漏服劑量的情況下，患者應在記起時盡快服用漏服的劑量。患者不應一次服用兩劑來彌補錯過的劑量，而應按照當前方案服用下一劑。

四.劑型和強度

片劑:20 mg，圓形、雙凸、黃色薄膜衣片，一面凹刻“AVA”，另一面凹刻“20”。

五．禁忌症

無

六.警告和注意事項

1.TPO受體激動劑與慢性肝病或慢性免疫性血小板減少症患者的血栓形成和血栓栓塞並發症有關。在慢性肝病患者中，接受DOPTELET治療的患者中有0.4% (1/274)發生血栓栓塞事件(門靜脈血栓形成)。在患有慢性免疫性血小板減少症的患者中，接受DOPTELET治療的患者中有7% (9/128)發生血栓栓塞事件(動脈或靜脈)。當對具有已知血栓栓塞風險因素(包括遺傳性血栓前疾病，如凝血因子V Leiden、凝血酶原20210A、抗凝血酶缺乏症或蛋白C或蛋白S缺乏症)的患者使用DOPTELET時，應考慮潛在的血栓形成風險增加。患有慢性肝病或慢性免疫性血小板減少症的患者不應服用DOPTELET來恢復血小板計數。監控血小板計數，並遵循給藥指南以達到目標血小板計數。監測接受DOPTELET治療的患者血栓栓塞事件的體徵和症狀，並及時進行治療。

2.據動物繁殖研究的發現，當對孕婦使用時，阿伐曲泊帕可能導致胎兒傷害。在動物生殖研究中，當在兔子的器官形成期和大鼠的器官形成期和哺乳期口服阿伐曲泊帕時，會導致不利的發育結果。然而，這些發現是在基於AUC的暴露下觀察到的，該AUC顯著高於在每日一次60 mg最大推薦劑量的患者中觀察到的AUC。使用前告知孕婦對胎兒的潛在風險。

3.阿伐曲泊帕存在於哺乳期大鼠的乳汁中。當一種藥物存在於動物乳汁中時，該藥物也可能存在於人乳中。由於使用DOPTELET進行母乳喂養的兒童可能會出現嚴重的不良反應，因此不建議在使用DOPTELET進行治療期間以及最後一次給藥後至少2週內進行母乳喂養。

4.兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

5.如果用藥過量，血小板計數可能會過度增加，並導致血栓形成或血栓栓塞並發症。密切監測患者和血小板計數。按照護理標準治療血栓並發症。

6.其他藥物可能會影響阿伐曲泊帕，包括處方藥和非處方藥，維生素，以及草藥產品。告訴醫生目前使用的所有藥物以及開始或停止使用的任何藥物。

七．不良反應

對於慢性ITP患者副作用包括頭痛(31%)、疲勞(28%)、挫傷(26%)、鼻出血(19%)、上呼吸道感染(15%)、關節痛(13%)、牙齦出血(13%)、瘀點(11%)、鼻咽炎(10%)、頭痛(1.6%)等。

對於慢性肝病患者副作用包括腹痛(6-7%)、噁心(6-7%)、疲勞(3-4%)、外周水腫(2-4%)、貧血(0.4%)、發熱(0.4%)、肌痛(0.4%)等。

八．藥物相互作用

1.其他藥物對慢性免疫性血小板減少症患者的影響

(1)與中度或重度CYP2C9和CYP3A4雙重抑製劑同時使用會增加阿伐曲泊帕的AUC，這可能會增加中毒的風險。當與CYP2C9和CYP3A4的中度或重度雙重抑製劑同時使用時，減少DOPTELET的起始劑量。 對於開始服用中度或重度CYP2C9和CYP3A4雙重抑製劑的患者，在服用DOPTELET的同時，監測血小板計數並根據需要調整DOPTELET劑量。

(2)中度或重度雙重誘導物s關於塞浦路斯人2C9和CYP3A4

與中等或強烈的CYP2C9和CYP3A4雙重誘導劑合用可降低阿伐曲泊帕的AUC這可能會降低DOPTELET功效。當與中等或強CYP2C9和CYP3A4雙重誘導劑同時使用時，增加推薦的起始劑量.對於開始使用中等或強CYP2C9和CYP3A4雙重誘導劑的患者，在接受DOPTELET治療的同時，監測血小板計數並根據需要調整DOPTELET劑量.

2.慢性肝病患者

慢性肝病患者無需調整劑量。

九．在特定人群中使用

1.懷孕

根據動物繁殖研究的發現，當對孕婦使用時，阿伐曲泊帕可能導致胎兒傷害.現有的關於孕婦的數據不足以說明不良發育結果的藥物相關風險。在動物生殖研究中，當在兔子的器官形成期和大鼠的器官形成期和哺乳期口服阿伐曲泊帕時，會導致不利的發育結果。然而，這些發現是在基於AUC的暴露下觀察到的，該AUC顯著高於在每日一次60 mg最大推薦劑量的患者中觀察到的AUC。告知孕婦對胎兒的潛在風險。

2.哺乳

沒有關於阿伐曲泊帕在母乳中的存在、對母乳喂養的嬰兒的影響或對產奶量的影響的信息。 阿伐曲泊帕存在於哺乳期大鼠的乳汁中。當一種藥物存在於動物乳汁中時，該藥物也可能存在於人乳中。由於使用DOPTELET進行母乳喂養的兒童可能會出現嚴重的不良反應，因此不建議在使用DOPTELET進行治療期間以及最後一次給藥後至少2週內進行母乳喂養。

哺乳期婦女在短期內(如在侵入性操作之前)服用DOPTELET，應在治療期間和服用最後一劑DOPTELET後兩週內中斷母乳喂養，並泵出和丟棄母乳，以最大限度地減少與母乳喂養兒童的接觸。建議接受長期DOPTELET治療的哺乳期婦女在DOPTELET治療期間以及最後一劑藥物後至少2週內不要進行母乳喂養。

3.兒科使用

兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

4.老年用藥

DOPTELET的臨床研究沒有包括足夠數量的65歲及以上的受試者，以確定他們的反應是否與年輕受試者不同。其他報告的臨床經驗未發現老年患者和年輕患者之間的反應差異。

十． 臨床藥理學

1.作用機制

阿伐曲泊帕是一種口服生物可利用的小分子TPO受體激動劑，可刺激骨髓祖細胞的巨核細胞增殖和分化，導致血小板產量增加。 阿伐曲泊帕不與TPO競爭與TPO受體的結合，並與TPO對血小板生成有疊加效應。

2.成分

活性成分:阿伐曲泊帕

非活性成分:乳糖一水合物，膠體二氧化矽，交聯聚維酮，硬脂酸鎂和微晶纖維素。片劑包衣膜:聚乙烯醇、滑石粉、聚乙二醇、二氧化鈦、氧化鐵黃。

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