阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)2024詳細說明書

一． 適應症和用法

阿昔替尼/阿西替尼(Axitinib)是一種激酶抑製劑:

•與avelumab聯合用於晚期腎細胞癌（RCC）患者的一線治療。

•與pembrolizumab聯合用於晚期腎癌患者的一線治療。

•作為單一藥物，用於治療先前一種全身治療失敗後的晚期腎細胞癌（RCC）。

二． 劑量和用法

•阿昔替尼/阿西替尼xa05 mg口服，每日兩次，avelumab 800 mg每2週一次。

•阿昔替尼/阿西替尼xa05 mg口服，每日兩次，pembrolizumab每3週200 mg或每6週400 mg。

•阿昔替尼/阿西替尼作為單一藥物的起始劑量為5 mg，每日口服兩次。

•可以根據個人的安全性和耐受性調整劑量。

•無論是否進食，間隔約12小時服用一次。

•阿昔替尼/阿西替尼應該用一杯水整個吞下。

•如果需要強效CYP3A4/5抑製劑，將阿昔替尼/阿西替尼劑量減少約一半。

•對於中度肝功能損害的患者，將起始劑量減少約一半。

三． 劑型和強度

1毫克和5毫克片劑

四． 禁忌症

沒有。

五．不良反應

最常見的不良反應（≥20%）有:

阿昔替尼與avelumab聯合用藥:腹瀉、疲勞、高血壓、肌肉骨骼疼痛、噁心、粘膜炎、手掌-足底紅細胞感覺異常、發音困難、食慾下降、甲狀腺功能減退、皮疹、肝毒性、咳嗽、呼吸困難、腹痛和頭痛。

阿昔替尼與pembrolizumab聯合用藥:腹瀉、疲勞/乏力、高血壓、肝毒性、甲狀腺功能減退、食慾下降、手掌-足底紅細胞感覺異常、噁心、口腔炎/粘膜炎症、發聲困難、皮疹、咳嗽和便秘。

阿昔替尼作為單一藥物:腹瀉、高血壓、疲勞、食慾下降、噁心、發聲困難、手足感覺異常綜合徵、體重下降、嘔吐、乏力和便秘。

六．注意事項

1.高血壓:已經觀察到高血壓包括高血壓危象。開始阿昔替尼前應控制好血壓。監測高血壓並根據需要進行治療。根據高血壓的嚴重程度，暫停用藥，然後立即減量或永久停藥。

2.動脈和靜脈血栓栓塞事件:已經觀察到動脈和靜脈血栓形成事件，這些事件可能是致命的。這些事件風險增加的患者慎用。如果治療期間發生動脈血栓栓塞事件，請永久停用阿昔替尼。暫停阿昔替尼治療，然後以相同劑量恢復治療或根據VTE的嚴重程度永久停藥。

3.出血:已經報告了出血事件，包括死亡事件。 阿昔替尼尚未在有未經治療的腦轉移或近期活動性消化道出血證據的患者中進行研究，因此不應用於這些患者。根據出血的嚴重程度和持續時間，暫停用藥，然後立即減量或停藥。

4.心力衰竭:已經觀察到心力衰竭，可能是致命的。在阿昔替尼治療過程中監測心力衰竭的體徵或症狀。心力衰竭的管理可能需要減少劑量、中斷劑量或永久停用阿昔替尼。

5.胃腸道穿孔和瘺形成:胃腸道穿孔和瘺，包括死亡，已經發生。有胃腸道穿孔或瘺風險的患者慎用。

6.甲狀腺功能減退:有報導稱甲狀腺功能減退需要甲狀腺激素替代治療。在開始使用阿昔替尼治療前監測甲狀腺功能，並在治療過程中定期監測。

7.傷口癒合受損:擇期手術前至少停用阿昔替尼。大手術後至少2週內不要給藥，直到傷口完全癒合。根據受損傷口癒合的嚴重程度和持久性，減少INLYTA的劑量或停止阿昔替尼。傷口癒合並發症解決後恢復阿昔替尼的安全性尚未確定。

8.可逆性後部白質腦病綜合徵（RPLS），觀察到RPLS。如果出現RPLS症狀或體徵，請永久停用阿昔替尼。

9.蛋白尿:在阿昔替尼治療開始前和治療過程中定期監測蛋白尿。對於中度至重度蛋白尿，應暫停用藥，然後減少用藥劑量。

10.肝毒性:阿昔替尼單藥治療期間出現肝酶升高。在阿昔替尼治療開始前和治療過程中定期監測ALT、AST和膽紅素。與avelumab或pembrolizumab聯合使用時，可能會出現較高頻率的3級和4級ALT和AST升高。考慮更頻繁地監測肝酶。停用INLYTA和avelumab或pembrolizumab，根據需要開始皮質類固醇治療，和/或因嚴重或危及生命的肝毒性而永久停用該組合。

11.肝功能損害患者用藥:如果用於中度肝功能損害患者，應減少阿昔替尼的起始劑量。尚未對嚴重肝功能損害患者進行阿昔替尼研究。

12.主要心血管不良事件（INLYTA聯合avelumab），優化心血管危險因素的管理。對於3-4級事件，永久停用阿昔替尼與avelumab的聯合用藥。

13.胚胎-胎兒毒性:阿昔替尼可導致胎兒傷害。告知患者對胎兒的潛在風險並採取有效的避孕措施。

七．藥物相互作用

避免使用強效CYP3A4/5抑製劑。如果不可避免，減少阿昔替尼劑量。

避免使用強CYP3A4/5誘導劑。

八．在特定人群中使用

哺乳期:建議不要母乳喂養。

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