阿培利司是靶向藥嗎？

阿培利司(Alpelisib)是一種靶向藥物，阿培利司是一種具有強效抗腫瘤活性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑製劑。阿培利司於2019年5月獲得美國食品和藥物管理局批准，是首個獲准用於治療激素受體（HR）陽性、人類表皮生長因子受體2（her 2）陰性、PIK3CA突變、晚期或轉移性乳腺癌的PI3K抑製劑氟維司群適用於絕經後婦女和男性患者。

阿培利司通過選擇性抑制I類PI3K p110α而起作用是PI3K的催化亞單位，後者是一種脂質激酶，在包括增殖、存活、分化和代謝在內的各種生物學過程中起作用。 阿培利司旨在針對這種酶，這種酶在人類癌症中的突變率接近30%，導致過度激活。 阿培利司不會延長QTcF間期。服用阿培利司的患者從治療中獲得劑量依賴性獲益，每日200mg劑量比100mg劑量優勢51%，每日一次300mg劑量比每日兩次150mg劑量優勢22%。這表明需要較低劑量的患者可能受益於每日兩次給藥。磷脂酰肌醇-3-激酶-α（PI3Kα）負責響應生長因子-酪氨酸激酶途徑激活的細胞增殖。在一些癌症中，PI3Kα的p110α催化亞單位發生突變，使其異常活躍。 阿培利司抑制（PI3K），對PI3Kα的特異性最高。 印度版原研藥藥房零售價格150mg28粒三四千左右。歐洲版藥房零售價格150mg56粒4萬元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。