阿培利司是PI3K抑製劑嗎?
阿培利司(Alpelisib)是一種α特異性I類PI3K抑製劑其抑制下游PI3K靶蛋白(包括AKT)的磷酸化,並且還抑制PIK3CA突變乳腺癌細胞系在體外和體內的生長,阿培利司(Alpelisib)與氟維司群(Faslodex)聯合使用,用於治療已經歷更年期的女性或癌症在經期或經期後惡化的男性中擴散到附近組織或身體其他部位的特定類型乳腺癌。
在BYLieve研究中,6個月時存活且無疾病進展的患者百分比為50.4%在隊列A中(CDK4/6和ET進展並接受含氟維司群的阿普利昔布治療的患者),6個月時存活且無疾病進展的患者百分比為48.7%。已在健康受試者和患有實體瘤的成年患者中研究了阿培利司的藥代動力學。在餵食條件下,在30 mg至450 mg的劑量範圍內(批准的推薦劑量的0.1至1.5倍),穩態阿培利司最大血漿濃度(Cmax)和AUC成比例增加。 阿培利司的平均蓄積量為1.3至1.5,每日給藥後3天內達到穩態血漿濃度。在SOLAR-1試驗中接受PIQRAY 300 mg每日一次治療的成年患者中,人群方法得出的Cmax的平均穩態alpelisib【變異係數(CV%)】為2480(23%)ng/mL,AUC0-24hr為33224(21%)ng * h/mL。 印度版原研藥藥房零售價格150mg28粒三四千左右。歐洲版藥房零售價格150mg56粒4萬元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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