卡馬替尼是治療什麼靶點的？

卡馬替尼（Capmatinib）的主要靶點是MET（間質表皮轉化因子）酪氨酸激酶受體。 MET信號通路在多種細胞功能中起關鍵作用，包括細胞的生長、遷移、存活和血管生成。然而，當MET基因發生突變或擴增時，會引發異常的信號激活，從而促進癌細胞的增殖和轉移。卡馬替尼通過精準抑制MET激酶活性，阻斷相關信號通路，達到治療癌症的效果。

卡馬替尼主要針對**MET外顯子14跳躍突變（METex14 skipping mutation）**的非小細胞肺癌（NSCLC）。該突變會導致MET蛋白過度表達或功能增強，破壞正常細胞調控機制，最終導致癌症的發生與發展。 METex14跳躍突變約佔NSCLC患者的3%-4%，對傳統化療和免疫治療反應較差，因而需要靶向藥物治療。

除了METex14跳躍突變，卡馬替尼也對某些MET擴增（MET amplification）和過表達的腫瘤顯示了一定療效。在這些情況下，MET信號通路的異常活性會賦予癌細胞更強的侵襲和抗藥能力，卡馬替尼通過選擇性抑制這些異常信號提供了一種新的治療手段。

卡馬替尼通過與MET酪氨酸激酶結合，抑制其激酶活性，從而阻斷與MET相關的下游信號通路，如PI3K/AKT和RAS/MAPK。這些信號通路在細胞增殖和存活中至關重要。通過抑制這些信號通路的過度激活，卡馬替尼有效減少癌細胞的增殖、遷移和血管生成，同時誘導細胞凋亡。

卡馬替尼作為首個獲批的MET抑製劑，填補了針對METex14跳躍突變腫瘤治療的空白。它的精準靶向治療為這類患者提供了新的希望，並且在臨床試驗中顯示了較高的總緩解率和持久反應。同時，研究也顯示卡馬替尼在部分MET擴增或過表達的患者中同樣具有一定療效，這表明其應用範圍可能進一步擴大。

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參考資料

諾華公司官網：https://www.novartis.com