斯帕森坦/司帕生坦的中文說明書

一、通用名稱：Sparsentan

商品名稱：Filspari

其他名稱：斯帕森坦、司帕生坦、斯巴生坦（音譯）

二、誰可以服用斯帕森坦？適應症？

斯帕森坦/司帕生坦（Sparsentan）可減緩有疾病進展風險的原發性免疫球蛋白A腎病（IgAN）成年人的腎功能下降。

三、斯帕森坦有什麼副作用？

斯帕森坦常見的副作用高鉀血症、低血壓（包括直立性低血壓）、外周水腫、頭暈、貧血、急性腎損傷、轉氨酶升高；斯帕森坦的使用可能會導致估計腎小球濾過率（eGFR）在開始治療的前4週內出現最初的小幅下降，然後趨於穩定。

四、應該如何服用斯帕森坦？

1、用藥前：在開始斯帕森坦治療之前，應停止使用腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAAS）和內皮素受體拮抗劑（ERA）。

2、用藥監測：在開始斯帕森坦治療前，須先測量轉氨酶水平和總膽紅素。對於轉氨酶升高超過正常上限（ULN）3倍的患者，應避免開始治療。在因轉氨酶升高而中斷治療後，需在接下來的12個月內每月進行監測，而在使用斯帕森坦期間則每3個月進行一次檢查。

3、推薦劑量：初始治療時，每日口服200mg斯帕森坦。 14天后，根據耐受性可增加至每日400mg的推薦劑量。如在治療中斷後重新開始使用斯帕森坦，應考慮從200mg每日一次開始滴定，並在14天后增加至每日400mg的推薦劑量。

4、用藥管理：建議患者在早晨或晚上進餐前將斯帕森坦片劑用水吞服，保持與膳食相同的劑量方式。如果錯過一劑，請在下一個定期安排的時間服用下一劑，但不可服用雙倍或額外劑量。

五、怎麼儲存斯帕森坦？

斯帕森坦以200mg、400mg的30片薄膜包衣片劑的瓶裝形式供應，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F），允許在15°C至30°C（59°F至86°F）的溫度範圍內進行偏移，將斯帕森坦儲存在其原始容器中。

六、斯帕森坦是如何工作的？

斯帕森坦是一種能夠拮抗內皮素A型受體（ETAR）和血管緊張素II 1型受體（AT1R）的單分子化合物。該化合物對ETAR（Ki=12.8 nM）和AT1R（Ki=0.36 nM）均表現出較高的親和力，其選擇性相較於內皮素B型受體和血管緊張素II亞型2受體高出500倍以上。內皮素1與血管緊張素II被認為分別通過ETAR和AT1R在IgAN的發病機制中發揮重要作用。

七、如果服用斯帕森坦過量會怎麼樣？

目前斯帕森坦沒有過量使用的經驗。健康志願者服用斯帕森坦的劑量高達1600mg/天，IgAN患者服用斯帕森坦的劑量高至400mg/天。過量服用斯帕森坦可能會導致血壓下降。如果過量服用，應根據需要採取標準的支持措施。透析不太可能有效，因為斯帕森坦與蛋白質高度結合。

八、誰不能用斯帕森坦？

孕婦禁用斯帕森坦。請勿將斯帕森坦與ARB、ERA或aliskiren聯合用藥。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d7354af1-f304-f4d9-e053-2995a90ab219