阿昔替尼/阿西替尼的說明書指南

一、通用名稱：阿昔替尼、Axitinib

商品名稱：Inlyta、英立達

其他名稱：阿西替尼

二、適應症：

阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib）適用於治療以下病症：

1、一線晚期腎細胞癌（RCC）：可聯合avelumab（阿維魯單抗）適用於晚期腎細胞癌患者的一線治療；或聯合pembrolizumab（帕博利珠單抗）適用於晚期腎癌患者的一線治療。

2、二線晚期腎細胞癌：作為一種單一藥物適用於一種既往全身治療失敗後的晚期腎癌治療。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

（1）聯合avelumab（阿維魯單抗）的一線治療：阿昔替尼的推薦起始劑量為每日兩次口服5mg，間隔12小時，可與avelumab 800mg聯合使用，每2週60分鐘靜脈輸註一次，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。聯合使用時，可考慮將阿昔替尼的劑量增加至初始劑量5mg以上，間隔兩週或更長時間。

（2）聯合pembrolizumab（帕博利珠單抗）的一線治療：阿昔替尼的推薦起始劑量為每日兩次口服5mg，間隔12小時，可與pembrolizumab（每3週200mg或每6週400mg）聯合使用，在30分鐘內靜脈輸注，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。聯合使用時，可考慮將阿昔替尼的劑量增加至初始劑量5mg以上，間隔時間為6週或更長。

（3）二線治療：當阿昔替尼作為單一藥物使用時，推薦的起始口服劑量為每日兩次5mg，無論有無食物，間隔約12小時服用。

2、用藥管理：建議患者用一滿杯水整粒吞服。如果患者嘔吐或漏服一劑，則不應再服用一劑。患者在通常時間服用下一個處方劑量。

3、劑量調整：根據個體安全性和耐受性增加或減少劑量。在治療過程中，至少連續兩週耐受阿昔替尼且無2級以上不良反應（根據不良事件的常見毒性標準[CTCAE]）、血壓正常且未接受抗高血壓藥物治療的患者可增加劑量。

四、不良反應：

在阿昔替尼的臨床研究中，最常見的副作用是腹瀉、高血壓、疲勞、發音困難（言語障礙）、噁心、嘔吐、食慾下降、體重減輕、手掌-足底感覺異常綜合徵（手掌和腳底出現皮疹和麻木）、出血、甲狀腺功能減退（甲狀腺功能低下）、尿蛋白、咳嗽和便秘等。阿昔替尼經上市後，還出現了動脈（包括主動脈）、動脈瘤、夾層和破裂等血管疾病的不良事件。

五、供應和儲存：

阿昔替尼片劑供應為1mg、5mg的規格，可儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允許偏差為15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、作用機制：

已證明阿昔替尼在治療血漿濃度下抑制受體酪氨酸激酶，包括血管內皮生長因子受體（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌症進展有關。在體外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介導的內皮細胞增殖和存活。在腫瘤異種移植小鼠模型中，阿昔替尼顯示抑制腫瘤生長和VEGFR-2的磷酸化。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84137882-e000-47da-bd5b-fa76ab3c76f9##