達拉非尼的說明書中提供了哪些關鍵信息

一、通用信息與商品名稱

達拉非尼/達拉菲尼（Dabrafenib）是一種針對BRAF基因突變開發的小分子靶向藥，常見商品名為泰菲樂（TAFINLAR），屬於口服BRAF激酶抑製劑，用於治療特定BRAF V600突變相關的多種惡性腫瘤。其在中國常被稱為甲磺酸達拉非尼膠囊，原研廠家為諾華公司。

二、適應症範圍

達拉非尼目前適用於以下疾病的治療，且多需與曲美替尼（Trametinib）聯用：

1、黑色素瘤：適用於BRAF V600E/V600K突變陽性的不可切除或轉移性黑色素瘤，包括術後輔助治療。

2、非小細胞肺癌（NSCLC）：用於檢測出BRAF V600E突變的轉移性病例。

3、未分化甲狀腺癌（ATC）：針對局部晚期或轉移性且無可行治療方案者。

4、實體瘤（兒童和成人）：1歲及以上患有BRAF V600E突變的無法手術切除或複發轉移的實體瘤。

5、低級別膠質瘤（LGG）：需全身治療的兒童BRAF突變相關膠質瘤。

三、用法與劑量

達拉非尼為膠囊劑型，常用規格為50mg與75mg，服藥應在空腹狀態下進行（飯前1小時或飯後2小時），每天兩次、間隔約12小時。成人標準劑量為每日2次150mg。兒童劑量按體重分層：26-37kg為每日2次75mg，38-50kg為每日2次100mg。劑量過高或副作用嚴重時，需根據醫生指引逐步減量。

四、副作用與耐受性

達拉非尼的單藥治療常見副作用包括皮膚角化過度、脫髮、乳頭狀瘤、皮疹、發熱、關節痛、噁心等；聯合曲美替尼使用時更易出現發熱、寒戰、疲勞、頭痛、消化道反應等不適。部分患者出現3級或4級的實驗室指標異常，如中性粒細胞減少或肝酶升高，需密切監測血液學及肝功能變化。

五、藥理機制

達拉非尼是一種ATP競爭性BRAF激酶抑製劑，對BRAF V600E、V600K、V600D突變有高度抑制活性，同時亦輕度抑制野生型BRAF和CRAF。通過阻斷MAPK/ERK信號通路，可有效抑制BRAF突變誘導的腫瘤細胞過度增殖。聯合曲美替尼治療可進一步下調MEK/ERK信號，對抗耐藥機制，強化抗癌效果。

六、儲存建議與註意事項

達拉非尼應儲存在20°C至25°C之間，並保持乾燥狀態，務必放置於原包裝內密封保存，避免膠囊受潮影響穩定性。需要注意的是，由於BRAF野生型患者對藥物反應性差，因此不推薦用於無BRAF突變的實體瘤或結直腸癌患者。

七、用藥過量的處理

目前尚無達拉非尼過量的具體解毒方法，血液透析對其清除效果不佳。如發生嚴重過量，應立即就醫處理，對症支持治療為主。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08912