塞普替尼/塞爾帕替尼膠囊的說明書包含了哪些信息

一、藥物基本信息

通用名稱：塞普替尼/塞爾帕替尼（Selpercatinib）、

商品名稱：Retsevmo

別名：LOXO-292

研發公司：美國禮來公司（Eli Lilly and Company）

二、適應症範圍

1、RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）

適用於局部晚期或轉移性RET基因融合陽性的成年患者，通常在經分子檢測確診後使用。

2、RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）

適用於12歲及以上、RET突變陽性、晚期或轉移性且需全身治療的成人及兒童患者。

3、RET融合陽性甲狀腺癌

針對12歲及以上、RET基因融合陽性、晚期或轉移性且對放射性碘難治的患者。

4、其他RET融合陽性實體瘤

適用於既往接受過全身治療且病情進展，或無其他滿意替代方案的局部晚期或轉移性患者。

三、用法與用量

1、推薦劑量

體重<50kg：120mg，每日口服兩次；體重≥50kg：160mg，每日口服兩次；間隔約12小時服用，直至疾病進展或無法耐受

2、劑量調整原則

依據不良反應分級逐步遞減劑量；嚴重肝功能損害患者需減至每日兩次80mg

3、藥物相互作用注意

避免同時使用質子泵抑製劑、H2受體拮抗劑或抗酸劑，必要時應調整服藥時間

強或中度CYP3A抑製劑可能影響血藥濃度，需相應調整塞爾帕替尼劑量

四、不良反應與安全性

常見不良反應（≥25%）：水腫、腹瀉、疲勞、口乾、高血壓、腹痛、便秘、皮疹、噁心、頭痛

嚴重不良反應（≥2%）：肺炎、胸腔積液、出血、呼吸困難、低鈉血症等

致命性不良反應包括敗血症、呼吸衰竭、心臟驟停等，發生率約3%

實驗室異常：以淋巴細胞減少、ALT/AST升高、鈉鈣減少較為常見

五、儲存條件

膠囊製劑：建議儲存在20°C25°C，可接受15°C30°C短期波動

六、作用機制與藥理特點

塞普替尼通過高選擇性抑制RET激酶（包括多種RET突變及融合型），阻斷下游致癌信號通路；對RET融合型（如CCDC6-RET、KIF5B-RET）和突變型（如V804M、M918T）均有活性；在臨床前研究中，表現出對中樞神經系統轉移病灶的穿透能力。

七、臨床意義

塞普替尼的研發填補了RET靶點精準治療的空白，作為首批高選擇性RET抑製劑之一，它不僅顯著改善了RET相關腫瘤患者的治療預後，還為未來靶向治療的藥物優化提供了範例。隨著基因檢測技術的普及，RET融合及突變的識別率不斷提升，塞普替尼的臨床使用人群也在逐漸擴大。

參考資料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib