febuxostat是什么药？

（非布司他）是處方藥，適用於痛風患者高尿酸血症的長期治療，不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。

febuxostat（非布司他）的起始劑量為40mg，每日一次。如果2週後，血尿酸水平仍不低於6mg/dl（約360μmol/L），建議劑量增至80mg，每日一次。給藥時，無需考慮食物和抗酸劑的影響。輕、中度肝功能不全（Child-PughA、B級）的患者無需調整劑量，重度肝功能不全者（Child-PughC級）慎用febuxostat（非布司他）。

兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。

老年患者用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報導，在febuxostat（非布司他）臨床研究中，65歲及以上者佔受試者總數的16%，75歲及以上者佔4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服febuxostat（非布司他）後，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

非布司他作用機制：febuxostat口服後>80%可快速且廣泛的吸收，tmax約為1.0～1.8小時。非布司他每天口服單劑量多次給藥後體內無蓄積。多次服用febuxostat80 mg降低血清尿酸濃度的作用不受食物的影響，因此febuxostat臨床服藥可以不考慮食物因素febuxostat口服10 mg～300 mg後穩態表觀分佈容積(Vss/F)為29～75 L。 febuxostat的血漿蛋白結合率約為99.2%（主要是白蛋白）。口服febuxostat4小時後，血漿原形藥物佔總放射活性的84%-96%。 febuxostat的血漿半衰期為5～8小時，每天服藥1次將在1週內達到穩態血藥濃度。 febuxostat主要通過被肝臟代謝為葡萄醣醛酸結合物而從血中消除，另有較少部分在肝臟中經CYP450氧化代謝。葡萄醣醛酸結合後的febuxostat經尿排泄，僅有低於4%的口服後以原形經尿排泄。