非布索坦如何使用?
片是2-芳基噻唑衍生物,是一種全新、高效、非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑製劑。是通過抑制尿酸生成來降低血尿酸濃度,適用於治療痛風患者的高尿酸血症。非布索坦的不良反應:有輕度的肝酶升高和極少見嚴重的心血管事件發生率,禁用於缺血性心髒病和充血性心力衰竭的患者。今天咱們就來了解一下非布索坦如何使用?
非布索坦的口服劑量為40mg或80mg,小劑量起始40mg每日1次。如果兩週後血尿酸水平仍在360umol/L,可增至80mg,每日1次。
非布索坦從10mg/天開始 ,2週,隨後增加到20mg/天,4週,隨後增加到40mg/天。從小劑量開始逐漸增加劑量可以預防初期血尿酸水平的變化引起痛風急性發作。非布索坦40mg/天治療6個月,定期復查尿酸水平。一般6個月時間,能把體內多餘血尿酸清理乾淨。
治療6個月後:(1) 如果血尿酸水平保持在240 umol/l -360 umol/l之間,維持非布索坦40mg/天治療。 (2) 如果血尿酸水平高於360 umol/l,增加非索坦他劑量60mg/天,最高可以達到80mg/天,定期監測血尿酸、肝腎功能。 (3) 如果血尿酸水平低於240 umol/l,非布索坦可以減量到20mg/天,維持6個月治療。
2009年2月美國食品和藥物管理局FDA批准非布索坦用於長期治療痛風高尿酸血症患者。非布索坦的適應症:非布索坦用於高尿酸血症、痛風患者藥物治療的A級推薦,也就是一線用藥選擇。但不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血症。
非布索坦與別嘌呤相比,具有明顯優勢:
(1)別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑製作用,而非布索坦對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑製作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久;
(2)由於別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重複大劑量給藥來維持較高的藥物水平。由此也帶來由於藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。而非布索坦為非嘌呤類XOR抑製劑,因此具有更好的安全性。
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