非布索坦对痛风有多大的效果?
動物實驗表明,與別嘌醇相比,作用強10~30倍。 非布索坦的結構為非嘌呤類似物,故對黃嘌呤氧化酶的抑制具有選擇性,對嘌呤和嘧啶代謝中的其他酶類作用很小。而別嘌醇為嘌呤類似物,在體內可影響嘌呤及嘧啶代謝的其他酶活性,容易出現一些不良反應。 非布索坦抑製作用的特異性則可避免這些可能出現的不良反應。非布索坦口服吸收完全,生物利用度約85%,達峰時間約為1小時,半衰期為5~8小時。食物、抗酸藥對非布索坦的吸收沒有明顯影響。今天咱們就來詳細了解一下非布索坦對痛風有多大的效果?
研究結果顯示,長期應用非布司他可使大部分病人血尿酸長期維持在≤6.0mg/dl,腎功能輕中度損害對非布司他的藥效學及藥動學無明顯影響,故非布司他的降尿酸作用與腎功能正常者無差異,且安全性良好。 總之,非布索坦降尿酸作用優於別嘌醇,且無嚴重不良反應,有很好的臨床應用前景。
一項多中心、雙盲、隨機Ⅱ期臨床研究評價了非布索坦的安全性和對痛風的療效。總共有136名男性和17名女性痛風病人隨機接受安慰劑或本品(40、80或120mg/d),4週後檢測發現,本品各劑量組病人血清尿酸濃度較治療前均顯著降低,按劑量由低至高各組分別平均降低37%、44%和59%,而安慰劑組病人僅降低了2%;絕大多數病人堅持完成了試驗,本品和安慰劑組不良反應發生率相近,並且這些不良反應大多輕微,具有自限性,常見的有腹瀉、疼痛、背痛、頭痛和關節痛。
非布索坦從10mg/天開始 ,2週,隨後增加到20mg/天,4週,隨後增加到40mg/天。從小劑量開始逐漸增加劑量可以預防初期血尿酸水平的變化引起痛風急性發作。非布司他40mg/天治療6個月,定期復查尿酸水平。一般6個月時間,能把體內多餘血尿酸清理乾淨。
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