非布索坦作用及功效

主要成分是非布佐司他，它是一種抑制某類嘌呤氧化分解的藥劑，對於治療痛風，非布索坦具有很好的功效。它是通過抑制嘌呤代謝成尿酸，從而控制痛風患者體內尿酸的水平。非布索坦在2004年由日本研發，2008年被歐洲EMEA批准上市，2009年被美國FDA批准上市，2013年被中國國家食品藥品監督管理局批准上市。今天咱們就來了解一下非布索坦作用及功效。

一項Ⅲ期臨床試驗平行比較了本品(80和120mg/d)和別嘌醇(300mg/d)的療效。對760名病人進行的為期1年的研究顯示，與別嘌醇組相比，本品組中有更多的病人達到主要試驗療效指標－最後3個月均測得sUA濃度低於60mg/L(所有受試者均為痛風病人，且試驗前sUA濃度均在80mg/L以上)；在治療52週後，本品未能顯著減少痛風石面積(痛風石是痛風特有的尿酸鹽結晶的聚集體)，但在試驗早期的高劑量組，該作用較明顯；各治療組中，sUA濃度達標(<60mg/L)的病人較少再突發痛風，且其痛風石面積有更明顯的減少；各治療組的不良反應及其發生率相似，不良反應包括肝功能異常、腹瀉、頭痛、關節相關徵和症狀及肌骨骼/結締組織症狀。

非布索坦的起始劑量為40mg/d，在此劑量下用藥2週後監測血尿酸水平，血尿酸不達標者，加量至80mg/d，常用劑量為40~120mg/d。非布索坦40mg/d療效與別嘌醇300mg/d相當。輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全的痛風患者，不需要改變用藥的劑量，但同樣需要定期監測肝腎指標的變化。

非布索坦和別嘌醇同樣屬於黃嘌呤氧化酶抑製藥，但其分子結構與別嘌醇和嘌呤完全不同，能通過非競爭機制與黃嘌呤氧化酶結合，抑制黃嘌呤酶活性，抑制尿酸的生成。而且，非布索坦不但抑制還原型，還能抑制氧化型黃嘌呤氧化酶，因此較小劑量就能發揮強大的黃嘌呤氧化酶抑製作用。此外，非布索坦不干擾嘌呤的嘧啶的代合成，因此不良反應比別嘌醇更小。

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