非布司他治疗痛风效果如何?
2009年2月美國食品和藥物管理局FDA批准用於長期治療痛風高尿酸血症患者。非布司他可以降低高尿酸血症痛風患者血液中的尿酸水平,臨床研究表明,非布司他的是安全和有效的,非布司他通過肝臟代謝,不依賴腎排出,因此對於中重度肝腎功能不全的患者也不需要減少劑量。今天我們就來了解一下非布司他對痛風的治療效果如何?
非布司他與別嘌醇相比的優勢:1、對輕中度腎功能不全的患者不需要調整劑量;2、藥物間相互作用少,增加了療效和安全性;3、對別嘌醇超敏反應患者對非布司他的耐受性良好;4、半衰期長,可以每天服用1次,依從性提高;5、不影響嘌呤、嘧啶代謝過程中的其他酶,不良反應更少;6、痛風石溶解率更高。
研究結果顯示,長期應用非布司他可使大部分病人血尿酸長期維持在≤6.0mg/dl,腎功能輕中度損害對非布司他的藥效學及藥動學無明顯影響,故非布司他的降尿酸作用與腎功能正常者無差異,且安全性良好。因別嘌醇應用的局限性,亟需新型降尿酸藥物的出現。非布司他為非嘌呤類黃嘌呤氧化酶抑製藥,其上市為痛風病人提供了新的選擇,歐盟及美國已批准用於痛風及高尿酸血症的治療。而且,非布司他降尿酸作用優於別嘌醇,且無嚴重不良反應,在臨床上得到了充分的應用,目前推薦的應用方法:初始劑量40mg/d,若2週後血尿酸仍未達到≤6.0mg/dl,將劑量增加到80mg/d。
非布司他口服後在腸道吸收,生物利用度47%,在血中和血漿蛋白結合率99.2%,主要在肝代謝,半衰期為5~8小時。在肝的代謝為非活性物質,49%通過腎排泄,45%經過糞便排泄,屬於雙通道排泄藥物。因此用量少且不完全依賴腎排泄,因此輕中度腎功能不全的痛風患者使用時不需要調整劑量。但肝功能異常的痛風患者需要謹慎使用。
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