地拉罗司是一种什么药物呢？

(DFS，ICL670)，地拉羅司是由諾華公司開發的、目前唯一的口服的鐵離子螯合劑。對地拉羅司藥物代謝動力學進行了研究，5位成年地中海貧血患者每天口服地拉羅司20 mg，7天后藥代動力學達到穩定狀態，收集其血液、血漿、糞便、尿液樣本，分析放射性地拉羅司、Fe-地拉羅司複合物及地拉羅司代謝產物濃度，研究地拉羅司的吸收、分佈、代謝及排泄過程。研究表明，地拉羅司吸收良好， 放射性地拉羅司及其 Fe複合物分別佔血漿濃度的 87％ 和 10％，大部分通過糞便排泄 (84％)，其中 60％為 放射性地拉羅司。糞便中未改變的地拉羅司一部分是因為不完全的腸道吸收，一部分是因為肝膽管排除地拉羅司和它的葡萄糖苷酸(包括首過消除作用)，腎臟排泄僅為 8％，主要成分為葡萄糖苷酸 M6。 CYP450酶類催化地拉羅司，產物為M1(5-OH 地拉羅司)(CYP1A)、M4 (5-OH 地拉羅司)(CYP2D6)，含量很少，僅佔 6％和 2％。直接和間接結果表明，地拉羅司主要代謝途徑是經過葡萄糖苷酸化，生成代謝產物M3(酰基葡萄糖苷酸)和 M6(2-O-葡萄糖苷酸)。

地拉羅司於2005年11月獲得FDA批准，用於2歲及以上因輸血導致的慢性鐵過載患者。 2012年12月地拉羅司獲歐盟委員會批准，用於因甲磺酸去鐵胺療法禁忌或不足而需螯合療法的10歲及以上非輸血依賴性地中海貧血（NTDT）綜合徵患者慢性鐵過載的治療。 2013年1月23日FDA批准地拉羅司新適應症，用於10歲及以上非輸血依賴性地中海貧血(NTDT)患者的慢性鐵過載治療。

的推薦起始日劑量為20mg/kg。對於每月接受超過14mL/kg濃縮紅細胞(即成人超過4單位/月)輸注，並需要減少過量鐵暴露的患者可以考慮起始劑量為30mg/kg/天。 對於每月接受低於7mL/kg濃縮紅細胞(即成人小於2單位/月)輸注和需要維持體內鐵平衡的患者可以考慮起始劑量為10mg/kg/天。