恩瑞格作用功效
(deferasirox)是由諾華公司開發的、目前唯一的口服的鐵離子螯合劑,那麼,恩瑞格作用功效怎樣呢?
恩瑞格(deferasirox),是美國 FDA 批准的第一個能夠常規使用的口服驅鐵劑,獲准在≥2歲、輸血造成的慢性鐵負荷過多的患者中使用,在歐洲它被推薦作為 6 歲以上地中海貧血鐵過載患者的一線用藥。
Ⅱ 、Ⅲ期臨床試驗及藥代動力學研究均表明,其具有良好的安全性和耐受性,且能顯著降低心臟、肝臟鐵負荷,易於被患者接受。
同時,恩瑞格(deferasirox)也具有抗真菌(如在富含鐵環境中生長的毛黴菌)、抗細胞增殖、抗瘧疾 、抗氧化應激損傷 、抗細胞毒誘導細胞凋亡等藥物學特性;可用於繼發性血色病、遲發性皮膚卟啉病等疾病的治療。
恩瑞格(deferasirox)的藥理毒理:
1、恩瑞格是口服的活性螯合劑,與鐵(Fe3+)具有高度選擇性。它是具有3個突起的配基,以2:1的比例與鐵高親和性結合。
2、儘管恩瑞格與鋅和銅的親合力非常低,但是給藥後血清中這些痕量金屬的濃度仍有不同程度的下降。尚不明確這些金屬濃度的降低的臨床意義。
3、重複給藥毒性:長期毒性研究中的主要發現為腎毒性,膽管改變及晶狀體渾濁(白內障)。
4、生殖毒性、遺傳毒性、致癌性:沒有證據表明每天口服劑量高達75mg/kg(相當於按照mg/m2計算得到的MRHD的0.6倍)的對雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影響。
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