卡麦角林(Cabergoline)详细说明书

卡麥角林(Cabergoline)是一種麥角衍生的多巴胺受體激動劑和催乳素抑製劑。由美國輝瑞研發，於1996年12月23日正式獲得美國FDA批准上市，用於治療高催乳素血症及相關疾病，隨後逐步在全球多個國家獲批使用，目前尚未在中國上市。

一、適應症

高催乳素血症

治療高催乳素血症，包括由垂體腺瘤(即催乳素瘤)引起的和原因不明的(特發性高催乳素血症)引起的。

二、用法用量

1、初始劑量

每周口服兩次0.25mg的卡麥角林。

2、最大劑量

每周口服兩次1mg的卡麥角林。

因篇幅受限，詳細內容請查看藥品原版說明書，具體用藥請按醫生指導執行。

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三、不良反應

常見不良反應

卡麥角林常見的不良反應為噁心，便秘，腹痛，頭痛，眩暈，疲乏，嗜睡。

因篇幅受限，詳細內容請查看藥品原版說明書，具體用藥請按醫生指導執行。

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四、注意事項

1、妊娠期高血壓

除非潛在利益大於可能的風險，否則不要用於妊娠期高血壓綜合徵(如子癇前期、子癇、產後高血壓)患者。

2、纖維化效應

上市後報告的心臟瓣膜病病例。在開始治療之前進行心臟評估(包括超聲心動圖)和其他診斷程序;不要在有瓣膜病史或任何其他證據表明有過去或現在的纖維化疾病的患者中開始藥物治療。對高催乳素血症障礙的治療使用最低有效劑量，並定期評估患者以確定是否需要繼續治療。

3、症狀性低血壓

報告了直立性低血壓，尤其是在使用初始劑量>1mg的卡麥角林時。在目前使用已知降低血壓藥物的患者中謹慎進行鍛煉。

4、產後乳房腫脹

卡麥角林不用於抑製或抑制哺乳。使用另一種多巴胺受體激動劑(即溴隱亭)治療此適應症時，高血壓、中風和癲癇發作的發生率較低。

5、衝動控制與強迫行為

使用多巴胺藥物時報告的強烈慾望和強迫行為(例如，賭博慾望、性慾增強、暴飲暴食、無法控制的消費以及其他強烈慾望)和無法控制這些慾望的情況。在某些情況下，當劑量減少或停藥時，抽動停止。如果患者在使用該藥物期間出現此類慾望，請考慮減少劑量或停止卡麥角林的治療。

五、規格性狀

卡麥角林為白色、帶刻痕的膠囊形片劑，每片含0.5mg卡麥角林。藥片一側刻有字母"P"和"U"，分別位於刻痕線兩側;另一面刻有數字"700"。

六、禁忌

卡麥角林禁用於以下患者：

1、未控制的高血壓或已知對麥角衍生物過敏。

2、肺部、心包膜、心臟瓣膜或腹膜後纖維化疾病史。

七、特殊人群用藥

1、懷孕

卡麥角林沒有針對孕婦的充分和對照良好的研究。動物生殖研究揭示了母體毒性和植入後胚胎胎丟失的一些證據，但發育畸形並未一致觀察到。 (參見註意事項下的妊娠期高血壓。

2、哺乳

不確定卡麥角林是否分佈在牛奶中;藥物預計會干擾泌乳，如果需要卡麥角林的治療，請停止哺乳或藥物。

3、兒童患者

卡麥角林的安全性和有效性尚未確定。

4、老年患者

卡麥角林相關臨床研究經驗不足，無法確定65歲≥患者的反應是否與年輕人不同。其他臨床經驗尚未發現與年齡相關的反應差異。年齡對藥代動力學的影響尚未研究。考慮老年患者肝、腎或心臟功能下降以及伴隨疾病或藥物治療的頻率更高。

5、肝功能損害

卡麥角林在肝臟中廣泛代謝;謹慎使用並仔細監控

6、腎功能損害

中度至重度腎功能不全患者的卡麥角林的藥代動力學未改變。

八、藥物相互作用作用

卡麥角林禁止與多巴胺D2受體拮抗劑(如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類或甲氧氯普胺)同時使用。

九、藥物過量

卡麥角林過量服用可能會產生鼻塞、暈厥或幻覺。如有必要，應採取支持血壓的措施。

十、有效期

24個月。

十一、儲存條件

卡麥角林應儲存在受控室溫20°至25°C。

十二、藥代動力學

1、吸收：卡麥角林的消除半衰期在63至69小時之間。卡麥角林的長期降催乳素作用可能與其緩慢的消除和較長的半衰期有關。

2、分配：卡麥角林以與濃度無關的方式與人血漿蛋白適度結合(40%至42%)。同時服用高蛋白質結合藥物不太可能影響其處置。

3、排泄：卡麥角林的非腎和腎清除率分別約為3.2L/min和0.08L/min。高催乳素血症患者的尿排泄情況相似。