阿普斯特片治疗银屑病效果怎样？

治療銀屑病效果不錯。

阿普米司特是一種口服選擇性小分子磷酸二酯酶4(PDE4）抑製劑，可調節促炎因子和抗炎因子，恢復體內免疫平衡。患者服藥依從性更高，規避了傳統治療手段的臨床管理難度以及不良反應的不可控性;口服安全性更好，不良反應輕微，能有效提升銀屑病患者的生命質量。

關於阿普斯特片

阿普斯特片是首個口服磷酸二酯酶–4(PDE4)抑製劑,用於治療類風濕關節炎及銀屑病,於2014年首先在美國獲批上市,2015年在歐洲獲批上市。 PDE4能促進調節炎性反應的重要第二信使環磷酸腺苷(cAMP)水解為5–單磷酸核苷(AMP),抑制PDE4可阻止cAMP水解為AMP,從而導致細胞內cAMP水平升高,並影響多個下游通路。

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阿普斯特片的作用

阿普斯特片是一種PDE4抑製劑，具有以下作用機制和特點：

1、抑制PDE4：阿普斯特片通過抑制磷酸二酯酶4（PDE4）來阻斷cAMP的降解，使細胞內cAMP水平升高。

2、激活蛋白激酶A：細胞內cAMP水平升高後，激活依賴cAMP的蛋白激酶A，進而促使cAMP應答$件結合蛋白的磷酸化。

3、抑制NF-kB的轉錄活性：激活轉錄因子-1的磷酸化狀態可以抑制核因子-kB（NF-kB）的轉錄活性，減少促炎因子的產生。

4、抗炎作用：通過上述機制，阿普斯特片能夠減少促炎因子（如TNF-α、IL-2、IL-12、IL-23）及炎症趨化因子（如CXCL9、CXCL10）的合成，從而產生抗炎作用。

5、減少TNF-α的合成：體外試驗研究顯示，阿普斯特片還可以減少外周血單核細胞、角質形成細胞以及自然殺傷（NK）細胞中TNF-α的合成，進一步減輕炎症反應。

阿普斯特片治療銀屑病效果

有關阿普斯特片的臨床研究包括一個小的臨床觀察和三個II期臨床試驗一個III期臨床試驗。

在這項小規模的臨床研究中,有19個患者人組，其中17例完成了試驗。在用藥的第29天與基線相比表皮厚度平均降低了20.5%。在有反應的病例中,真皮和表皮的T細胞分別減少了28.8% 和42.6%, CD11c細胞分別減少了18.5%和40.2%。 19例中有14例(73.7%)患者的展示了的銀屑病面積和嚴重程度(PASI)評分的改善。證明apremilast能成功地、安全地治療一些銀屑患者。

第一個II期臨床試驗為期12 週的、多中心、雙盲、安慰劑對照、平行組、劑量比較研究的II期臨床試驗[1],259例中、重度銀屑患者按1: 1: 1隨機分為安慰劑組、apremilast 20mg QD組或apremilast 20mgBID組。結果顯示apremilast 20mg BID組有更多的受試者(24.4%)達到了銀屑病面積和嚴重程度指數減少≥75% ( PASI-75 )的目標，與安慰劑10.3%相比相差顯著( P=0.023 )。接受apremilast 20mgQD組和安慰劑組在12周達到PASI-75者均為9/87(10.3%)。在12週時，安慰劑組與基線相比銀屑病面積和嚴重程度(PASI)評分減少了17.4%,apremilast20mgQD組減少30.3%(與安慰劑組相比P=0.021 ); apremilast 20mg BID組減少52.1%(與安慰劑組相比P < 0.001 )。

總結

阿普斯特片(apremilast)的優勢在於：

1、對PsA及銀屑病均有效：apremilast在治療銀屑病關節炎（PsA）和銀屑病方面顯示出顯著的療效，可以有效緩解症狀和改善患者生活質量。

2、口服給藥，提高患者依從性：apremilast為口服給藥，相比注射或靜脈給藥更為便捷，可提高患者的服藥依從性。

3、未發現結核或機會性感染風險增高：在臨床試驗中，apremilast未發現增加結核或機會性感染的風險，相對安全。

4、無需實驗室預篩選或持續監測：與某些其他藥物相比，apremilast使用時無需進行實驗室參數指標的持續監測，減少了患者的不便。

5、半衰期短，可及時中斷治療：apremilast的半衰期較短，患者在治療過程中如有需要可以更容易地中斷治療。

需要注意的是，由於PsA患者個體差異較大，治療時應遵循個體化的治療原則，結合患者的具體情況、病情嚴重程度和藥物反應等因素進行個性化治療。

參考文獻

[1]李磊,李新芳.磷酸二酯酶抑製劑apremilast治療銀屑病的研究進展[J].中國醫藥科學,2017,7(14):25-28.

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